对氨基水杨酸钠.pptxVIP

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对氨基水杨酸钠药品 01化合物简介药品简介药典信息安全信息目录030204 基本信息对氨基水杨酸钠,是一种有机化合物,化学式为C7H6NNaO3,主要用作抗结核病药。 化合物简介 基本信息计算化学数据理化性质化合物简介 基本信息化学式:C7H6NNaO3分子量:175.117CAS号:133-10-8EINECS号:205-091-2 理化性质密度:1.491g/cm3熔点:150-151oC沸点:380.8oC闪点:184.1oC蒸汽压:1.78E-06mmHg at 25°C外观:白色或类白色结晶性粉末溶解性:极微溶于丙酮,几乎不溶于乙醚、氯仿和苯 ? 计算化学数据疏水参数计算参考值(XlogP):无氢键供体数量:2氢键受体数量:4可旋转化学键数量:1互变异构体数量:12拓扑分子极性表面积:86.4重原子数量:12表面电荷:0复杂度:165同位素原子数量:0确定原子立构中心数量:0 药典信息 基本信息性状鉴别检查药典信息 含量测定类别贮藏制剂药典信息 基本信息本品为4-氨基-2-羟基苯甲酸钠盐二水合物,按无水物计算,含C7H6NNaO3不得少于98.0%。 性状本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末。本品在水中易溶,在乙醇中略溶。 鉴别1、取本品约10mg,加水10mL溶解后,加稀盐酸2滴使成酸性,加三氯化铁试液1滴,应显紫红色,放置3小时,不得产生沉淀(与5-氨基水杨酸钠的区别)。2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集132图)一致。3、本品显钠盐的鉴别反应(通则0301)。 检查酸碱度取本品0.40g,加水20mL溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为6.5~8.5。溶液的澄清度与颜色取本品1.0g(供口服用)或2.0g(供注射用),加水10mL溶解后,溶液应澄清无色,如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓,如显色,与黄色6号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。氯化物取本品1.0g,加水25mL溶解后,加硝酸2mL,必要时滤过,滤液依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0mL制成的对照液比较,不得更浓(0.005%)。硫酸盐取本品1.0g,加水25mL溶解后,加稀盐酸2mL,滤过,滤液依法检查(通则0802),与标准硫酸钾溶液5.0mL制成的对照液比较,不得更浓(0.05%)。 含量测定取本品约0.15g,精密称定,加水20mL溶解后,加50%溴化钠溶液10mL与冰醋酸25mL,照电位滴定法(通则0701),快速加入亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)5mL后,继续用该滴定液滴定至终点。每1mL亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于17.52mg的C7H6NNaO3。 类别抗结核病药。 贮藏遮光,严封保存。 制剂1、对氨基水杨酸钠肠溶片。2、注射用对氨基水杨酸钠。 ? 药品简介 功能主治药理毒理药代动力学适应症用法用量孕妇及哺乳期妇女用药010302040506药品简介 注意事项药物相互作用不良反应药品简介 功能主治口服吸收良好,Vd为0.23L/kg。约有50%药物在体内乙酰化, 80%药物(包括代谢物)由尿排出、肾功不良时应注意。t1/2为0.5~1.5小时。本品很少单独应用,常配合异烟肼、链霉素等应用,以增强疗效并避免细菌产生耐药性。也可用于甲状腺功能亢进症。对于甲亢合并结核患者较适用,在用碘剂无效而影响手术时,可短期服本品为手术创造条件。本品尚有较强的降血脂作用。 药理毒理只对结核杆菌有抑菌作用。本品为对氨基苯甲酸(PABA)的同类物,通过对叶酸合成的竞争性抑制作用而抑制结核分枝杆菌的生长繁殖。 药代动力学自胃肠道吸收良好。较其他水杨酸类吸收更为迅速。吸收后迅速分布至各种体液中,在胸水中达到很高浓度,但脑脊液中的浓度很低。本品迅速弥散至肾、肺和肝组织,在干酪样组织中可达较高浓度。蛋白结合率低(15%)。口服后1~2小时血药浓度达峰值,持续时间约4小时,t1/2为45~60分钟,肾功能损害者可达23小时。本品在肝中代谢,50%以上经乙酰化成为无活性代谢物。给药后85%在7~10小时内经肾小球滤过和肾小管分泌迅速排出;14~33%以原形经肾排出,50%为代谢物。本品亦可经乳汁排泄。血液透析能否清除本品不明。 ? 适应症适用于结核分枝杆菌所致的肺及肺外结核病。本品仅对分枝杆菌有效,单独应用时结核杆菌对本品能迅速产生耐药性,因此必须与其他抗结核药合用。链霉素和异烟肼与本品合用时能延缓结核杆菌对前二者耐药性的产生。本品对不典型分枝杆菌无效。主要用作二线抗结核药。 用法用量1、口服每次2~3g,1日8~12g,饭后服。小儿每日200~300mg/kg,分4次服。2、静滴每日4~12g(先从小剂量开始),以等渗氯化钠注射液或5%葡萄糖液溶解后,配成3%~4%浓度滴注。小

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