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本发明公开了一种由戊二酸酯合成S‑尼古丁的制备方法,采用烟酸酯和戊二酸酯在碱性催化剂作用下反应得5‑羰基‑5‑(吡啶‑3‑基)戊酸,再与胺化试剂反应得5‑氧代‑5‑(吡啶‑3‑基)戊酰胺,再进行霍夫曼降解得4‑氨基‑1‑(吡啶‑3‑基)丁酮,并利用(+)‑B‑二异松蒎基氯硼烷对4‑氨基‑1‑(吡啶‑3‑基)丁酮的羰基进行还原,得(S)‑4‑氨基‑1‑(吡啶‑3‑基)丁‑1‑醇,再进行氯代关环得S‑去甲基尼古丁,最后胺甲基化得到S‑尼古丁。本申请具有操作简单,原料易得,产率高和ee值高等优点,反应
(19)国家知识产权局
(12)发明专利
(10)授权公告号 CN 113387925 B
(45)授权公告日 2023.03.28
(21)申请号 202110781162.3 (56)对比文件
(22)申请日 2021.07.10
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