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本发明属于医药化工领域，涉及一种托法替布中间体的制备方法，在由式Ⅰ化合物制备式Ⅱ化合物的过程中，通过对式Ⅰ化合物中对映异构体含量的控制、反应和精制条件的优化，尤其利用甲醇和水的混合溶剂进行析晶，在由式Ⅱ化合物制备式Ⅲ化合物的过程中，通过对式Ⅱ化合物中式Ⅰ化合物残留含量的控制，以及对氢化反应中尤其是氢气压力的优化，使得本发明在保证高收率和高纯度的基础上，有效地控制了托法替布中间体的关键杂质含量，尤其是对映异构体杂质含量，并且操作简单，适用于大规模的工业化生产。
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利
(10)授权公告号 CN 112679508 B
(45)授权公告日 2021.08.10
(21)申请号 202110253018.2 (56)对比文件
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