拟胆碱和抗胆碱药.docVIP

9 计划课时 4 实授课时 4 本章名称 拟胆碱和抗胆碱药 教 具 教材 教学目的 1．解释硫酸阿托品、溴新斯的明、碘解磷定、硝酸毛果芸香碱的稳定性。 2．学会从结构上推导阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱性质的异同。 教学要求 1．掌握药物硫酸阿托品结构特点、理化性质及应用。 2．熟悉药物硝酸毛果芸香碱结构特点，理化性质。 3．了解氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸东莨菪碱结构特点，理化性质。 内容摘要 1．直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 硝酸毛果芸香碱 2．抗胆碱酯酶药 溴新斯的明 3．胆碱酯酶复活剂 碘解磷定 4．直接作用于胆碱受体的抗胆碱药 硫酸阿托品、氢溴酸山茛菪碱 教学方法 重点讲授，比较总结 重 点 难 点 及处置 重点：硫酸阿托品 难点：维它立反应 处置：提前先做实验 → 剖析实验 → 得出结论 课外学习指导 及作业 1．碘解磷定为何忌与碱性药物配伍？应如何保存碘解磷定？ 2．硫酸阿托品有何特征反应？何谓维它立反应？ 3．比较阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱的碱性的强弱，并用化学方法区别它们。 4．硫酸阿托品中莨菪碱和其它生物碱如何检查？ 课后小结 通过学习维它立反应，小结本章前的特征反应，起到举一反三的作用，效果教好。 检查意见 理 论 课 教 案 教 学 内 容 第八章 拟胆碱和抗胆碱药 导入新课: 药理学根据传出神经产生的递子分为：胆碱能神经和肾上腺素能神经，胆碱能神经兴奋时，其末梢分泌递质乙酰胆碱。乙酰胆碱可与分布有胆碱能神经的组织中的胆碱受体结合，使受体兴奋产生一系列的生理效应。 本章介绍作用于胆碱能神经的药物。作用于胆碱能神经的药物可分为： 拟胆碱药： 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 硝酸毛果芸香碱 抗胆碱酯酶药 可逆性抗胆碱酯酶药 溴新斯的明 不可逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类农药 抗胆碱药： 胆碱酯酶复活剂 碘解磷定 直接作用于胆碱受体的抗胆碱药 平滑肌解痉药 硫酸阿托品、氢溴酸山茛菪碱 骨骨骼松弛药 氯化琥珀胆碱 中枢性抗胆碱药 盐酸苯海索 硝酸毛果芸香碱 （一）结构 （二）性质及应用 1．内酯键 易水解，生成毛果芸香酸而失去药理作用。 应用：在配制滴眼液时，通常以磷酸盐缓冲液控制pH接近6.0。原因是①从水解角度来看，pH为4左右较稳定；②从疗效来说，只有形成游离的毛果芸香碱其脂溶性增强，才能透过组织起到治疗作用；③pH过低对眼部有刺激。 2．硝酸盐 ①取供试品溶液，置试管中，加等量硫酸混合，冷后，沿管壁加硫酸亚铁试液，使成两液层，交界面显棕色。 ②取供试品溶液，加硫酸与铜丝，加热即发生红棕色的蒸气。 ③取供试品溶液，滴加高锰酸钾溶液，紫色不应褪去(与亚硝酸有区别)。 （三）用途 兴奋M-胆碱能受体，缩小瞳孔，主要用于治疗青光眼。 （四）贮存 应遮光，密封保存。 溴新斯的明 （一）结构 （二）性质及应用 1．酯键 本品分子中虽含有酯键，但在一般条件下较稳定，不易水解。 应用：其注射液不需防水解。 应用：其水解产物可发生偶化合反应，可用于鉴别。 2．溴化物反应 ①与硝酸银反应 ②与氯试液反应 （三）用途 具有可逆性抑制胆碱酯酶的作用。临床上用于重症肌无力、术后腹胀和尿潴留等。 （四）贮存 应密封保存。 碘解磷定 （一）结构 （二）性质及应用 1．碘离子 易氧化失效。其水溶液不稳定，置空气中见光可缓慢氧化析出碘。 应用：其注射液常加5%葡萄糖作稳定剂，以防游离碘的析出。 2．肟基 ①易水解失效。 应用：其注射液的pH值应为3.5～5.0。 应用：禁与碱性药物配伍。 ②三氯化铁反应 应用：鉴别，其1％的水溶液加三氯化铁试液少许即可生成肟酸铁，使溶液显黄色，再加三氯化铁试液，则可氧化分子中的I-为I2而与季铵盐生成棕色复盐沉淀。可供鉴别并区别于氯解磷定。 3．季铵盐 应用：鉴别，其水溶液与碘化铋钾试液作用形成红棕色沉淀。 （三）用途 为有机磷中毒解毒药。 （四）贮存 应遮光，密封保存。 硫酸阿托品 （一）结构 叔胺 酯键 手性碳 硫酸根离子 （二）性质及应用 1．叔胺 显碱性 ⑴ 阿托品 ＜ 氢氧化钠 应用：其盐遇氢氧化钠 → 阿托品↓ ⑵ 阿托品 ＞ 氨水 ＞ 山茛菪碱 ＞ 东茛菪碱 应用：区别阿托品和山茛菪碱及东茛菪碱。 应用：检查硫酸阿托品中其它生物碱 ⑶ 阿托品 ＞ 氯化汞 ＞ 山茛菪碱 ＞ 东茛菪碱 应用：鉴别，阿托品遇氯化汞乙醇溶液 → 黄色HgO↓→ 红色HgO↓ 应用：区别，山茛菪碱