二巯丙醇注射液-详细说明书与重点.pdf

二巯丙醇注射液 英文名称: Dimercaprol Injection 【成分】 本品主要成分及其化学名称 :本品是二巯丙醇的灭菌油溶液。二巯丙醇的化学名称是 2,3-二巯基-1-丙醇。 分子式 C3H8OS2 分子量 124.23 【性状】 本品为无色或微黄色澄明油状液，有蒜臭味。 【适应症】 主要用于治疗砷、汞和金中毒，与依地酸钙钠合用治疗儿童急性铅脑病。 【规格】 (1)1ml ：100mg，(2)2ml ：200mg 【用法用量】 肌肉注射，成人常用量：按体重2 ～3mg/kg，第一、第二天，每4 小时 1 次。第三天改 为每 6 小时 1 次，第四天后减少到每 12 小时 1 次。疗程一般为 10 天。 【不良反应】 本品有特殊气味。常见不良反应依次有恶心、呕吐、头痛、唇和口腔灼热感，咽和胸部 紧迫感、流泪、流涕、流涎、多汗、腹痛、肢端麻木和异常感觉、肌肉和关节酸痛。剂量超 过 5mg/kg 时出现心动过速、高血压、抽搐和昏迷，暂时性血清丙氨酸氨基转移酶[ALT(SGPT)] 和门冬氨酸氨基转移酶[AST(SGOT)]增高，持续应用可损伤毛细血管，引起血浆渗出，导致 低蛋白血症、代谢性酸中毒、血浆乳酸增高和肾脏损害。儿童不良反应与成人相同，但可有 发热和暂时性中性粒细胞减少。一般不良反应常在给药后 10 分钟出现，30 ～60 分钟后消 失。 【禁忌】 1 ．严重肝功障碍者禁用，但砷中毒引起的黄疸除外。 2 ．禁用于铁、硒、镉中毒，因与这些物质形成的化合物毒性更大。 【注意事项】 1 ．有花生或花生制品过敏者，不可应用本品。 2 ．曾记载一妇女患Wilson病，应用本品6年。用药期间妊娠两次，未见有胎儿异常。 3 ．老年人的心脏和肾脏代谢功能减退，故应慎用。 4 ．对有心脏病、高血压、肾脏病、肝病和营养不良的患者应慎用。有严重高血压、心 力衰竭和肾功能衰竭的患者应禁用。 5 ．应用本品前后应测量血压和心率。治疗过程中要检查尿常规和肾功能。大剂量长期 应用时还要检查血浆蛋白。 本品与金属结合的复合物，在酸性条件下容易离解，故应碱化尿液，保护肾脏。二次给 药间隔时间不得少于4小时。本品为油剂，肌注局部可引起疼痛，并可引起无菌坏死，肌注 部位要交替进行，并注意局部清洁。 【药物过量】药物过量可损害毛细血管，严重时发生血压下降。 【药理毒理】 本品带有两个巯基(－SH)。一个分子的本品结合一个金属原子形成不溶性复合物。二个 分子的本品与一个金属原子结合形成较稳定的水溶性复合物。复合物在体内可重新离解为金 属和本品，本品被氧化后失去作用。要在血浆中保持本品与金属2∶1的优势和避免本品过 高浓度的毒性反应，需要反复给药，一直用到金属排尽和毒性作用消失为止。本品的巯基与 金属结合的能力比细胞酶的巯基为强，可预防金属与细胞酶的巯基结合和使已与金属络合的 细胞酶复活而解毒，所以在金属中毒后应用越早越好。最好在接触金属后1～2小时内给药， 4小时内有用，超过6小时再给本品，作用减弱。因此本品对急性金属中毒有效，而对慢性 中毒虽能增加尿中金属排泄量，但已被金属抑制带有巯基细胞酶的活力已不能恢复，临床症 状常无明显好转。对其他金属的促排效果，排铅不及依地酸钙钠，排铜不及青霉胺，对锑和 铋无效。本品与镉、铁、硒、银、铀结合形成复合物，但其毒性反应比原金属为大，故应避 免应用，甲基汞慢性和其他有机汞化合物中毒时应用本品。可使汞进入脑组织，故应禁用。 【药代动力学】 口服不吸收。肌注后30～60分钟血药浓度达高峰，维持2小时。4小时后几乎完全代 谢降解和排泄。动物注射本品后尿内中性硫含量排泄迅速增多，其中约50%是由于注射本品 的结果。尿中葡萄糖醛酸含量增多，提示本品部分以葡萄糖醛酸苷形式由尿排出。 【贮藏】遮光，密闭保存。