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达比加群酯胶囊Dabigatran 英文名：Dabigatran Etexilate Capsules 【成份】达比加群酯 化学名称：β-丙氨酸,N-[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]亚氨基甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基 -1H-苯并咪唑-5-基]羰基]-N-2-嘧啶-,乙酯,甲磺酸盐，分子式：C34H41N7O5CH4O3S。分子 量：723.86 （甲磺酸盐）627.75 （游离物）。 【性状】本品为胶囊剂，内容物为黄色颗粒。 【适应症】 预防存在以下一个或多个危险因素的成人非瓣性房颤患者的卒中和全身性栓塞（SEE）： ·先前曾有卒中、短暂性脑缺血发作或全身性栓塞 ·左心室射血分数40% ·伴有症状的心力衰竭，纽约心脏病协会（NYHA ）心功能分级=2 级 ·年龄=75 岁 ·年龄=65 岁，且伴有以下任一疾病：糖尿病、冠心病或高血压 治疗急性深静脉血栓形成(DVT)和/或肺栓塞(PE) 以及预防相关死亡；预防复发性深静脉血 栓形成(DVT)和/或肺栓塞(PE) 以及相关死亡。 【规格】 （1 ）110mg （以达比加群酯计）和（2 ）150mg （以达比加群酯计） 【用法用量】 用水送服，餐食或餐后服用均可。请勿打开胶囊。成人的推荐剂量为每日口服300mg，即 每次1粒150mg的胶囊 ，每日两次，应维持终生治疗。 特殊人群：（1）存在出血风险的患者 下面列出了增加出血风险的因素：如，年龄≥75 岁，中度肾功能不全[肌酐清除率（CrCL） 30～50ml/min]，或接受强效P-糖蛋白（P-gp）抑制剂联合治疗（参见【药代动力学】中的特 殊人群），抗血小板药物联合治疗或之前曾发生胃肠道出血（参见【注意事项】）等。对于存在 上述一种或多种风险因素的患者，医生可考虑将患者的每日剂量减少为 220mg，即每次1 粒 110mg的胶囊，每日两次。 （2）肾功能不全患者 在开始本品治疗前应通过计算肌酐清除率对肾功能进行评估，并以此排除重度肾功能不全的 患者（即CrCL＜30ml/min）中用药；不推荐在这些人群中给予本品治疗（参见【禁忌】）。 轻、中度肾功能不全患者无需调整剂量，对于中度肾功能不全者（肌酐清除率为 30～ 50ml/min），应当每年至少进行一次肾功能评估。在治疗过程中，当存在肾功能可能出现下降 或恶化的临床状况时（如血容量不足、脱水，以及有一些特定的合并用药），应当对肾功能进行 评估。达比加群可经透析清除；临床试验中的该方法应用于临床的经验有限。 （3）老年患者：80岁及以上年龄的患者治疗剂量为每日220mg ，即每次1粒110mg的 胶囊，每日两次。在老年人中开展的药代动力学研究显示，年龄相关的肾功能下降的患者中，药 物暴露会增加。由于肾功能损伤在老年患者（＞75 岁）中很常见，在开始本品治疗前应通过计 算肌酐清除率对肾功能进行评估，并以此排除重度肾功能不全的患者（即CrCL＜30ml/min）。 参见肾功能不全患者的用法用量。 （4）与其他药物的转换治疗 从本品转换为肠道外抗凝治疗，从本品转换为肠道外抗凝治疗应在本品末次给药12小时之 后进行。从肠道外抗凝治疗转换为本品治疗：应在下一次治疗时间前2小时内服用本品，如果患 者正在接受维持治疗（如静脉给予普通肝素），则应在停药时服用本品。 从维生素 K拮抗剂转换为本品治疗：应停用维生素K拮抗剂。当INR （凝血酶原国际标准 化比值）＜2.0时，可立即给予本品治疗。 从本品转换为维生素 K拮抗剂治疗：应当根据患者的肌酐清除率决定何时开始维生素K拮 抗剂(VKA)治疗：·当 CrCL≥50ml/mi 时，在达比加群酯停药前3天开始给予 VKA 治疗；·当 30ml/mi ≤CrCL＜50ml/mi 时，在达比加群酯停药前2天给予VKA治疗。 （5）其他 心脏复律：心脏复律过程中，可维持本品治疗。遗漏服药：若距下次用药时间大于6小时， 仍能服用本品漏服的剂量。如果距下次用药不足6小时，则应忽略漏服的剂量。不可为弥补漏服 剂量而使用双倍剂量的药物。 【不良反应】 在考察达比加群酯在房颤患者中预防卒中和SEE的效果的关键研究中，共随机入组12091 例患者，其中 12042例患者接受达比加群酯治疗，6059例患者接