(4)--制粒药剂学药剂学.ppt

制粒 制粒（granulation）：是将粉状、块状、熔融液、水溶液等状态的物料经过加工，制成具有一定形状与大小的颗粒状物的操作。将粉状物料制成颗粒的目的：改善流动性；防止各成分离析；防止粉尘飞扬及器壁上粘附；调整堆密度，改善溶解性；改善片剂生产中压力的均匀传递 制成的颗粒可能是中间产物（胶囊剂、片剂），也可能是最终产品（颗粒剂）制粒目的不同，对颗粒的要求也有所不同 颗粒剂：要求流动性好、外形美观、粒度均匀； 片剂：要求流动性好、压缩成型性好 制粒方法湿法制粒液相晶析制粒喷雾干燥制粒干法制粒 干法制粒干法制粒：将物料压缩成片状或板状后再粉碎成颗粒。适用于热敏性物料和遇水易分解的药物压片法：先将物料压成20~25 mm的胚片，然后破碎成一定大小的颗粒。 干法制粒滚压法：药物粉末通过两个圆筒之间的缝隙滚压成板状物，再破碎成一定大小颗粒。 干法制粒的特点优点：使物料免受润湿及高温的影响，因此适用于对热敏感或遇水易分解的药物，缺点：高压力引起的药物晶型转变；产生细粉，需要筛分。 湿法制粒湿法制粒是在物料中加入润湿剂或液态黏合剂，使粉末聚结在一起而制备颗粒的方法。特点：流动性好、圆整度高外形美观、耐磨性较强、压缩成型性好等优点,适合热稳定性好、遇水稳定的药物。 挤压制粒法流程：特点：粒子大小由筛网孔径决定，筛网寿命短；步骤多，重现性差。混合制软材挤出干燥整粒 高速搅拌制粒机制：特点：在一个容器内进行混合、捏合、制粒；比传统的挤压制粒更简单快速；可制备致密、高强度的适于装胶囊的颗粒，也可制备松软的适合压片用的颗粒。混合制软材大颗粒绞碎成小颗粒 转动制粒法将混合后的物料置于容器中，在容器或底盘的转动下喷洒粘合剂制备球形粒子过程：用途：多用于制备2-3mm的药丸。第一步母核形成（起模）：以粘合剂液滴为中心形成母核；过筛获得均匀母核第二步母核长大阶段（泛制）：药粉不断粘附于母核表面；第三步压实阶段：停止加料，继续转动，多余的液体被挤出表面或渗入未润湿的层积粉末层，机械强度增加。 物料在容器内气流的作用下保持悬浮的流化状态，喷入粘合剂使粉末聚结成颗粒。混合、制粒、干燥一步完成，亦称“一步制粒法”流化制粒特点：工艺简化，劳动强度小；多孔柔性颗粒，密度小，强度小，粒度均匀，流动性、压缩成形性好 其它制粒方法 喷雾制粒法以干燥为目的时叫喷雾干燥；以制粒为目的时叫喷雾制粒； 液相晶析制粒法使药物在液相中析出结晶的同时借液体架桥剂和搅拌作用凝结成球形颗粒的方法颗粒的形状为球状，所以也叫球晶制粒法。产物特点：流动性、填充性、压缩成型性都很好，可少用辅料或不用辅料而直接压制成片剂。也可于功能性微丸的制备，研制缓释、速释、肠溶、胃溶微丸，漂浮性中空微丸，生物降解性微丸等。 总结