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文献阅读-苯溴马隆的特点及对肝肾功能的影响--第1页 苯溴马隆应用如此广泛，与它的靶向性是分不开。痛风患者如果血尿酸高，很大程度上 是由于 90%的尿酸经过肾小管时被重吸收了，而苯溴马隆恰好可以抑制负责重吸收的重要 蛋白——尿酸转运蛋白 1 （URAT1）；换句话说就是不让尿酸转运蛋白 1 （URAT1）工作 了。加之肾脏能通过有机阴离子转运蛋白OAT1和 OAT3分泌尿酸盐，而苯溴马隆又能抑 制OAT1。 而另一种能够抑制转运蛋白的降尿酸药——丙磺舒，会同时抑制OAT1和 OAT3，但 是有些药物的代谢必须通过OAT3来进行，因此，不影响到OAT3蛋白的苯溴马隆是一个 更好地选择 当然，选择性再好，也还是离不开药物的有效性以及安全性！ 苯溴马隆上市30多年以来，被广泛用于各种原发性高尿酸血症、各种原因引起的痛风 以及非急性痛风性关节炎，甚至对于中等程度的肾功能不全的痛风也同样适用。研究表明， 使用 100mg/天标准剂量的苯溴马隆，比标准剂量的别嘌醇（ 300mg/天）或丙磺舒 （1000mg/天）效果更好。 而且苯溴马隆相较于其他的药，药效还更加持久。这是因为苯溴马隆的主要活性代谢产 文献阅读-苯溴马隆的特点及对肝肾功能的影响--第1页 文献阅读-苯溴马隆的特点及对肝肾功能的影响--第2页 物为6-羟基苯溴马隆，药物的半衰期能够达到30小时。可能很多朋友不明白什么是半衰期， 半衰期就是指药物浓度在血浆中下降一半所需要的时间。按照如此来讲的话，苯溴马隆一天 服用一次就可以了，患者服药更方便，也就更加不容易漏服。 尽管苯溴马隆被更多患者选择，但是我们必须知道，是药物，总是会存在一些不良反应。 一般来说，剂量越大发生不良反应的概率就越高。根据临床数据统计结果显示，在用药量 100~200mg的情况下，苯溴马隆肝损害的风险是 1/17000。可能大家对这个数字没什么 概念，对比2013年我国机动车事故发生率32/17000大家就能一目了然了。 所以，在亚洲范围内苯溴马隆一直属于安全性较高的药品。并且我们国家用的苯溴马隆 是 50mg~100mg的小剂量，不良反应较少，很少出现肝损害的报道，大家还是能够放心 使用的。 苯溴马隆与肾脏 因为苯溴马隆通过抑制吸收来促进排泄，因此它的降尿酸机制并不会增加肾脏的代谢负 担。苯溴马隆口服进入人体后 50%被吸收，在肝脏分解成羟基苯溴马隆，经过胆汁和粪便 排出体外，仅有6%需要经肾脏随尿液排泄。 使用苯溴马隆时，可以通过分阶梯形式：也就是从小剂量开始用药，并定期进行肝功能 检查，规避药物相互作用等。这样可以很大程度上降低潜在风险，提高用药的安全性。 不过存在以下情况的痛风和高尿酸血症患者使用苯溴马隆有禁忌： 1、对苯溴马隆过敏者或肾小球滤过率小于20毫升/分钟的患者禁用； 2、肾积水、多囊肾、海绵肾等导致尿液排出障碍的疾病患者禁用； 3、嘌呤代谢酶异常、血液病引起体重急剧下降的患者、以及引起尿酸大量产生或过度 排泄的患者相对禁忌； 4、合并肾结石的患者慎用，应根据肾结石和肾功能情况，权衡利弊后选择用药。 文献阅读-苯溴马隆的特点及对肝肾功能的影响--第2页