舒洛地特注射液-详细说明书及重点.pdf

舒洛地特注射液-详细说明书及重点--第1页 舒洛地特注射 【成份】 本品主要成分为舒洛地特，舒洛地特的化学名称：葡糖醛酸基葡糖胺聚糖硫酸盐。辅料为氯 化钠和注射用水。 【性状】 为浅黄色或黄色澄明液体。 【适应症】 有血栓形成危险的血管疾病。 【用法用量】 通常用注射剂开始治疗，维持15-20天，然后服用胶囊30-40天，即45-60天为一疗 程。一年应至少使用2个疗程。 注射液每天1支，肌注或静注。 软胶囊每次1粒，每天2次，距用餐时间要长，如在早上10时和晚上10时服用。 亦可按病情需要调节用药剂量。 【不良反应】 以下的不良反应极少发生。注射部位疼痛、烧灼感以及血肿，较罕见的是在注射位点或其他 位点出现皮肤过敏。 【禁忌】 对本品、肝素或肝素样药物过敏者，有出血素质或患出血性疾病者禁用。 【注意事项】 本药十分安全，并无特殊注意事项。但在同时使用抗凝剂治疗时，最好定期监测凝血指 舒洛地特注射液-详细说明书及重点--第1页 舒洛地特注射液-详细说明书及重点--第2页 标。 不相容性：由于舒洛地特是一种酸性多糖，静脉输液时可能与碱性物质作用形成复合物。 常见的静脉输液时不相容的药物有：维生素K、维生素 B 复合物、氢化可的松、透明质 酸酶、葡萄糖酸钙、季铵盐、氯霉素、四环素和链霉素等。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 虽然胎儿毒性研究并未表明本药有胚胎-胎儿毒性作用，妊娠期仍不建议使用本品。 【药物过量】 出血是药物过量的唯一副作用。如果出血，需注射 1%的硫酸鱼精蛋白（3 mL i.v. = 30 mg）， 和肝素出血时一样使用。 【药理毒理】 药理作用 舒洛地特是一种对动脉和静脉均有较强抗血栓形成作用的葡糖胺聚糖。 舒洛地特的抗血栓效果主要是与剂量依赖性地抑制一些凝血因子，特别是抑制活化的 X因子有关。而其干扰凝血酶的作用则在其次，因此基本上避免了一般的抗凝作用所导致的 后果。舒洛地特抗血栓的作用不光是通过抗凝血酶 （ATIII ）作用于游离凝血酶，而且通过肝 素因子 II （HCII ）作用于与纤维蛋白结合的凝血酶。由此舒洛地特通过抑制凝血酶而产生的 抗血栓作用体现在阻止血栓形成和血栓增长两方面。 舒洛地特的抗血栓作用还通过抗血小板聚集，激活循环和血管壁的纤溶系统而发挥作用。 此外舒洛地特还可以通过降低高血纤维蛋白原和极低密度脂蛋白浓度而改善血液循环， 使有血栓形成危险的血管病变病人的血粘度参数恢复正常。 舒洛地特的药理学作用还包括通过保存血管壁上的正常负电荷和抑制细胞增殖及随后 发生的血管壁基底膜和细胞外基质功能丧失，来维持血管壁通透选择性作用。舒洛地特的维 舒洛地特注射液-详细说明书及重点--第2页 舒洛地特注射液-详细说明书及重点--第3页 持血管壁通透选择性作用可以防止不同高分子（如白蛋白、纤维蛋白原和脂蛋白）的常见的 经血管渗漏，这些大分子的渗漏是动脉粥样硬化的早期症状，表现在肾脏病变就是蛋白尿。 毒理研究 急性毒性：小鼠和大鼠接受高达240毫克/公斤体重的口服给药剂量，无任何中毒症状。 小鼠的半致死剂量(LD50)超过9000毫克/公斤体重（口服），1980毫克/公斤体重（腹腔注 射）；大鼠的半致死剂量(LD50)超过9000毫克/公斤体重（口服），2385毫克/公斤体重（腹 腔注射）。 亚急性毒性：狗连续21天以10毫克/公斤的剂量口服给药，未发现不耐受现象，血液 化学参数和主要器官的病理解剖学也未发生改