深度剖析单胺氧化酶抑制剂-原理、常见药品与注意事项.pdf

深度剖析单胺氧化酶抑制剂-原理、常见药品与注意事项--第1页 深度剖析单胺氧化酶抑制剂（MAOIs） 目录 深度剖析单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）1 第一步：什么是单胺？1 第二步：什么是单胺氧化酶（MAO）2 第三步：认识单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）3 抗抑郁3 抗帕金森症3 其他 3 第四步：禁止与单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）合用药物4 第五步：注意事项4 对于大多数的麻醉科医生来说，可能单胺氧化酶抑制剂就像是一位熟悉的陌生人，经常 听说此类药物，但认识却不深。只知道很多药物说明书明确与此类药物不能合用，也与很多 常用麻醉药物相互作用，这类药物到底特殊在什么地方？不调整术中麻醉药物可能会出现什 么后果？我们深入分析MAOIs类药物的来龙去脉，一步步探究它的秘密。 第一步：什么是单胺？ 单胺是一类物质的总称，在化学上也称为一元胺，含有共同的结构“芳环-CH2-CH2- NH2”；其在自然界和人体内分布广泛，许多单胺类物质具有很强的生物活性，人体内广 泛存在的神经递质就属于此类，包括儿茶酚胺类（多巴胺、去甲肾上腺素、肾上腺素）、5- 深度剖析单胺氧化酶抑制剂-原理、常见药品与注意事项--第1页 深度剖析单胺氧化酶抑制剂-原理、常见药品与注意事项--第2页 羟色胺、组胺等。这些单胺类递质在人体内发挥非常重要的作用，且偏向兴奋性递质，如升 高血压、增加神经兴奋性等。 单胺具有很强的生理作用，是个“危险分子”，它们一进入人体，在胃肠道和肝脏，便 遭到单胺氧化酶的“围歼”，迫使它们氧化失活（失去活性），绝不让它们进入血循环。如 果没有单胺氧化酶及时灭活这些单胺类物质，则可能引起严重后果，从这个意义上说，单胺 氧化酶是有保护作用的。 单胺递质假说：持续的压力或大脑功能紊乱，使单胺类神经递质浓度和活性降低，从而 导致了抑郁；现在市场上几乎所有的抗抑郁药都是基于此学说开发。 第二步：什么是单胺氧化酶（MAO） 顾名思义，单胺氧化酶特异氧化单胺使其失活。事实上，MAO除了灭活体内的单胺外， 生活中有很多富含单胺的食物和饮料，如奶酪、酸奶、动物肝脏等，这些单胺“兴奋分子” 进入人体后，很快就会被肠道上的单胺氧化酶氧化失活，绝不让它们进入血液循环 ，所以 MAO在体内起到非常重要的作用。单胺氧化酶在体内分布极广，除红细胞以外，几乎所有 的细胞都含有MAO，体内存在两种亚型MAO-A与MAO-B。 深度剖析单胺氧化酶抑制剂-原理、常见药品与注意事项--第2页 深度剖析单胺氧化酶抑制剂-原理、常见药品与注意事项--第3页 第三步：认识单胺氧化酶抑制剂（MAOIs） 明显单胺氧化酶抑制剂的作用将会导致体内的单胺类物质明显增多，如多巴胺、5-羟色 胺，这些递质产生的效应将会明显增强。现在的 MAOIs 的用途与种类主要包括以下几类： 抗抑郁 MAOIs为最早发现的抗抑郁药物，曾应用很广，但后来发现其副作用大且疗效不明显， 现很少用到，主要被三环类抗抑郁药替代（机制为阻断神经末梢前膜对NA及5-HT的再摄 取）。此类MAIOs代表药物有苯乙肼、异唑肼、异丙肼、苯环丙胺、吗氯贝胺、溴法罗明、 尼亚拉胺、托洛沙酮、德弗罗沙酮。 抗帕金森症 帕金森是中枢黑质纹状体部位神经递质多巴胺缺乏引起的震颤麻痹症；小剂量MAOIs 可增加脑内多巴胺的浓度改善症状，现多与左旋多巴合同效果更佳，代表药物为司来吉兰， 此药选择性抑制MAO-B，在临床上应用较多。 其他