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大环内酯类;;一、概述;基本结构:一个多元碳的内酯环骨架为母体,通过羟基,以苷键链接一个或多个脱氧糖所组成的一类弱碱性抗生素。;第二代大环内酯类: 克拉霉素
罗红霉素
阿奇霉素
;第一代:天然产品 包括红霉素及所有16元环药物
难溶于水,胃内溶解慢,对胃酸不稳定,生物利用度低,胃肠道反应多。
第二代:半合成产品 克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素等
提高对酸稳定性,延长半衰期,生物利用度提高;抗菌活性、组织移行性增强,毒性低,不良反应少。
第三代:新14元大环内酯类(酮内酯抗生素)泰利霉素等
抗菌谱广,耐药性改善,抗菌活性增强。;二、大环内酯类抗菌特点;抗菌谱窄,比青霉素略广,主要抗G+菌及某些G—球菌、厌氧菌和军团菌、衣原体、支原体等,对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有高效;
各药间有不完全交叉耐药;
碱性环境下抗菌活性较强,治疗尿路感染常需碱化尿液;
口服不耐酸,酯化衍生物可增加口服吸收率;
血药浓度低,组织浓度高,痰、皮下组织、胆汁中浓度高于血药浓度;不易透过血脑屏障;
主要经胆汁排泄,进行肝肠循环;毒性低微。;
吸收:碱性不耐酸,口服肠溶片及酯类化合物;
分布:广泛,不易透过血-脑屏障,胆汁中浓度最高;
消除:主经肝代谢,胆汁排泄,有肝肠循环;少量由尿排泄,t1/2 1.2~4h。
可经乳汁分泌及通过胎盘屏障,
孕妇及哺乳期妇女禁用。;速效抑菌药;三、常用大环内酯类药物;
G+球菌:金葡菌、链球菌、肺炎双球菌等
G+杆菌:白喉杆菌、破伤风杆菌等
G-球菌:脑膜炎双球菌、淋球菌等
螺旋体
放线菌
某些G-杆菌:百日咳杆菌、弯曲杆菌等
军团菌首选
支原体、衣原体、立克次体
;
1. 耐青霉素的轻、中度金葡菌感染;青霉素过敏者的替代治疗药物。
2. 军团菌及支原体、衣原体等所致的呼吸道及泌尿??殖系统感染(如婴儿衣原体肺炎、新生儿衣原体眼炎等)、百日咳、弯曲杆菌感染——首选。
; 不良反应少而轻微:
1. 胃肠道反应:恶心、呕吐、腹痛等。
2. 肝损害:见于大剂量、长期应用,表现为转氨酶增高、肝肿大、黄疸等。
3. 其他:耳鸣、暂时性耳聋(4g/日易发生,用药后1—2周);偶见过敏反应等。;人工半合成品;阿奇霉素;克拉霉素;泰利霉素;1. 红霉素在 中浓度最高,主要经 排泄;
2. 红霉素抗菌谱的特点:
“广”在对某些G-杆菌、军团菌、支原体、衣原体、立克次体有效;
3. 红霉素的抗菌机理:
4. 红霉素首选用于:
5. 红霉素主要不良反应:
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