磺胺类药物 磺胺类药物.pptx

磺 胺 类 药 物教学培训课件主讲人:XXX学 习 目 标实现基础与临床相融合，加强建设健康中国的使命感，弘扬医者精神。熟悉磺胺类药物的抗菌作用特点、临床应用及主要不良反应。能够指导患者合理应用磺胺类药物，并向基层感染性疾病患者进行健康宣教。磺胺类药物概述01常用磺胺类药物02磺胺嘧啶磺胺甲恶唑柳氮磺吡啶磺胺米隆等目录请更换Logo一、磺胺类药物概述 1932年，德国化学家合成了一种红色染料 “百浪多息”，其中包含一些具有消毒作用的成分，曾被用于治疗丹毒等疾患。同年，德国生物化学家杜马克发现，“百浪多息”可治疗人和动物溶血性链球菌感染。 1935年合成了第一个磺胺药物，此后 磺胺吡啶、 磺胺噻唑、磺胺嘧啶等药物不断被开发。1939年，杜马克被授予诺贝尔生理学和医学奖。 磺胺类属于广谱抑菌药，曾广泛应用于临床。近年来，其他抗菌药物飞速发展，此类药物不良反应突出，现已不作为一线药。但对流脑、鼠疫等疾病治疗中仍有一席之地。杜马克 化学结构：对氨基苯磺酰胺衍生物，分子中含苯环、对氨基和磺酰基。 分类： - 用于全身性感染（口服易吸收）： 短效类（t1/2﹤10h)：如磺胺异噁唑； 中效类 （t1/2=10~24h)：如磺胺嘧啶； 长效类（t1/2﹥24h)：如磺胺多辛。肠道感染（口服难吸收）：如柳氮磺胺吡啶。外用药：如磺胺米隆、磺胺嘧啶银。 体内过程：口服吸收迅速而完全，分布广泛，血浆蛋白结合率25%~95%，结合率低的药物易于通过血脑屏障。主要在肝代谢，肾排泄。 *注：1）与其他血浆蛋白结合率高的药物（磺酰 脲类、香豆素类、甲氨蝶呤等）合用可引起置换； 2）原形药和代谢产物在酸性尿液中溶解度低， 易析出结晶。 抗菌作用：1. 对大多数G+菌和G-菌均有效：A群链球菌、肺炎球菌、脑膜炎及淋病奈瑟菌、鼠疫耶氏菌、诺卡菌属最敏感。2. 对疟原虫、沙眼衣原体、卡氏肺囊虫、弓形虫也有效。磺胺米隆、磺胺嘧啶银对铜绿假单胞菌有效。3. 对支原体、立克次体、螺旋体无效，甚至可以促进立克次体生长。 作用机制：对磺胺药敏感的细菌不能直接利用周围环境中的叶酸，只能利用对氨基苯甲酸（PABA）和二氢蝶啶，在体内经二氢叶酸合成酶的催化合成二氢叶酸，再经二氢叶酸还原酶的作用形成四氢叶酸。磺胺药的结构和PABA相似，因而可与PABA竞争二氢叶酸合成酶，阻碍二氢叶酸的合成，从而影响核酸的生成，抑制细菌生长繁殖。TMP磺胺类 PABA + 二氢喋啶二氢叶酸合成酶二氢叶酸还原酶二氢叶酸四氢叶酸××叶酸还原酶活化型四氢叶酸嘌呤嘧啶前体摄入叶酸对磺胺类敏感的微生物人和哺乳动物 不良反应及禁忌症： 泌尿系统损伤：乙酰化代谢产物可在尿路（尤其在酸性尿中）析出结晶，引起肾损害：蛋白尿、血尿、尿痛、尿少、尿闭等症状。服用时应大量饮水，并碱化尿液。 过敏反应：皮疹、药热等，严重者可出现剥脱性皮炎（过敏者禁用，用前详细询问过敏史）。血液系统反应：长期用药抑制骨髓造血功能，致粒细胞减少、再障、血小板减少等。NS反应：少数出现头晕、头痛、萎靡、失眠等，用药期间避免应高空作业和驾驶。其他：胃肠道反应、肝损伤甚至急性肝坏死等。禁忌症：新生儿、早产儿、孕妇、哺乳期妇女禁用。二、常用磺胺类药物磺胺嘧啶与磺胺甲噁唑磺胺嘧啶（SD） ：中效，易透过血脑屏障。首选预防和治疗流脑、诺卡菌属感染；与乙胺嘧啶合用可治疗弓形虫病；与甲氧苄啶（TMP）协同抗菌。磺胺甲噁唑（新诺明，SMZ）：中效，可用于流脑预防、治疗泌尿道感染。与TMP组成复方新诺明。 柳氮磺吡啶（SASP）口服吸收少，小肠远端和结肠浓度高，在肠道分解为磺胺吡啶（抗菌）和5-氨基水杨酸盐（抗炎、免疫抑制）。 用于治疗溃疡性结肠炎、强直性脊柱炎、牛皮癣性关节炎等。与甲氨蝶呤合用治疗类风湿性关节炎效果较好。磺胺米隆、磺胺嘧啶银和磺胺醋酰磺胺米隆（SML）：对铜绿假单胞菌、金葡菌、破伤风梭菌有效，用于烧伤或大面积创面感染。磺胺嘧啶银（SD-Ag）：SD抗菌，Ag收敛作用，抗菌谱广，抗铜绿假单胞菌作用强于磺胺米隆，用于烧伤、伤口感染。磺胺醋酰钠（SA）：几乎无刺激性，穿透力强，眼科治疗角膜炎、沙眼等。总结与思考磺胺类药物为何可引起的肾损害，如何减轻？磺胺类和甲氧苄啶合用有何优势？更多模板请关注：淋克星，小剂量应用可致肝损害。