无菌制剂常见辅料．抗氧剂与抗氧增效剂.pptVIP

抗氧剂与抗氧增效剂 学习要求 知识要求 1. 掌握抗氧剂与抗氧增效剂种类、基本性质、作用特点； 2. 熟悉各类辅料的选用原则。 技能要求 能针对药物制剂合理选用抗氧剂与抗氧增效剂。 一、概述 抗氧剂：为延缓或防止药物制剂发生氧化，而在药物制备过程中加入的某些还原性物质。 抗氧增效剂：加入某些本身不易被氧化但可增强抗氧化效果的物质。 一、概述 确保本身无毒、无害，同时高效 加入抗氧剂的还原电位应低于药物制剂中易氧化药物的还原电位。 不与药物发生理化作用，不影响药物活性。 不影响制剂的质量检查。 抗氧剂与抗氧增效剂的选择原则 二、常用抗氧剂与抗氧增效剂的种类 1 2 （1）水溶性抗氧剂 亚硫酸盐类、维生素C类、氨基酸类、硫代化合物类、有机酸类、酚类、胺类及没食子酸 （2）脂溶性抗氧剂 维生素E、没食子酸丙酯、叔丁基对羟基茴香醚等 抗氧剂 金属络合剂乙二胺四乙酸（依地酸，EDTA）及其钠或钙盐 抗氧增效剂 三、常用品种 亚硫酸氢钠 性质 白色颗粒或结晶性粉末，有二氧化硫的气味，易溶于水，难溶于乙醇。水溶液呈弱酸性，还原性较强。 应用 1.主要用作抗氧剂，用于液体制剂，最常用于偏酸性药物的酸性注射制剂，使用浓度一般为0.05%～0.1%； 2.还可增加醛、酮类药物的溶解度。 案例解析：维生素C注射液 制备：加处方量80%的注射用水于配制容器中，通入二氧化碳至饱和，加入维生素C溶解后，分次缓慢加入碳酸氢钠溶液，搅拌使之完全溶解，将预先配制好的亚硫酸氢钠2.0g和依地酸二钠0.05g溶液加入，搅拌均匀，调节药液pH6.0～6.2，添加饱和的二氧化碳注射用水1000mL至足量，将其过滤，通入二氧化碳，并在二氧化碳或氮气流下灌封，后100℃流通蒸汽灭菌15min。 解析：维生素C为主药，依地酸二钠为金属螯合剂，碳酸氢钠为pH调节剂，亚硫酸氢钠为抗氧剂，注射用水为溶剂。 亚硫酸氢钠 三、常用品种 没食子酸 性质 白色或淡黄色结晶或结晶性粉末。在热水、甲醇、乙醇和丙酮中易溶，在水、乙醚中微溶，在苯、三氯甲烷和石油醚中几乎不溶。 应用 1.抗氧剂：油脂和含油脂制剂的抗氧剂。 2.抗菌抗病毒：体外，在3%的浓度下对17种真菌有抑菌作用，对流感病毒亦有一定抑制作用。具有收敛、止血、止泻作用。 3.抗肿瘤：对吗啉加亚硝钠所致的小鼠肺腺瘤有强抑制作用。 三、常用品种 案例解析：维生素K3甲萘醌注射剂 制备：取维生素K3甲萘醌10g溶于适量的注射用棉子油中，加入聚山梨酯80（总量的10%），加入0.1%的没食子酸，再加入适量注射用水常法制成注射剂即得。 解析：维生素K3甲萘醌为主药，棉子油作为溶剂，聚山梨酯80为乳化剂，没食子酸为抗氧剂，注射用水为溶剂。 三、常用品种 没食子酸 * * * *