塞替派注射液使用说明书.pdf

塞替派注射液使用说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 塞替派注射液使用说明书 【药品名称】 通用名称：塞替派注射液 英文名称：Thiotepa Injection 汉语拼音：Saitipai Zhusheye 【成份】本品主要成份为：塞替派 【性状】本品为无色或几乎无色的黏稠澄明液体 【适应症】 主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射以及膀胱癌 的局部灌注等，也可用于胃肠道肿瘤等。 【规格】1ml ∶10mg 【用法用量】静脉或肌肉注射（单一用药）：一次 10mg（0.2mg/kg） 每日一次，连续 5 天后改为每周 3 次，一疗程总量 300mg。胸腹腔或 心包腔内注射：一次 10～30mg，每周 1～2 次。膀胱腔内灌注：每次 排空尿液后将导尿管插入膀胱内向腔内注入 60mg，溶于生理盐水 60ml，每周1～2次，10次为一疗程。动脉注射：每次10～20mg用 法同静脉。 【不良反应】骨髓抑制是最常见的剂量限制毒性，多在用药后 l～ 6周发生，停药后大多数可恢复。有些病例在疗程结束时开始下降， 少数病例抑制时间较长。可有食欲减退、恶心及呕吐等胃肠反应。个 别报道用此药后再接受手术麻醉时，用琥珀酰胆碱后出现呼吸暂停。 少见过敏，个别有发热及皮疹。有少量报告有出血性膀胱炎，注射部 位疼痛，头痛、头晕，闭经、影响精子形成。 【禁忌】对本药过敏者，有严重肝肾功能损害，严重骨髓抑制者 【注意事项】1、妊娠初期的3个月应避免使用此药，因其有致 突变或致畸胎作用，可增加胎儿死亡及先天性畸形。2、下列情况应 慎用或减量使用：骨髓抑制、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤 细胞浸润骨髓、有泌尿系结石史和痛风病史。3、用药期间每周都要 定期检查外周血象，白细胞与血小板及肝、肾功能。停药后3周内应 继续进行相应检查，已防止出现持续的严重骨髓抑制4、肝肾功能较 差时，本品应用较低的剂量。5、在白血病、淋巴瘤病人中为防止尿 酸性肾病或高尿酸血症，可给予大量补液（或）给予别嘌呤醇。6、 尽量减少与其它烷化剂联合使用，或同时接受放疗。 【孕妇及哺乳期妇女用药】不向孕妇推荐此药，可能有致畸性。 尚没有对受乳婴儿影响的报道。 【药物相互作用】1、塞替派可增加血尿酸水平，为了控制高尿 酸血症可给予别嘌呤醇。2、与放疗同时应用时，应适当调整剂量。3、 与琥珀胆碱同时应用可使呼吸暂停延长，在接受塞替派治疗的病人， 应用琥珀胆碱前必须测定血中假胆碱酯酶水平。4、与尿激酶同时应 用可增加塞替派治疗膀胱癌的疗效，尿激酶为纤维蛋白溶酶原的活化 剂，可增加药物在肿瘤组织中的浓度。 【药物过量】药物过量后没有解毒药物。以往出现骨髓毒性后建 议输注全血或白细胞、血小板悬液。目前，白细胞下降可使用粒细胞 集落刺激因子。 【药理毒理】塞替派为细胞周期非特异性药物，在生理条件下， 形成不稳定的亚乙基亚胺基，具有较强的细胞毒作用。塞替派是多功 能烷化剂，能抑制核酸的合成，与DNA发生交叉联结，干扰DNA和 RNA的功能，改变DNA的功能，故也可引起突变。体外试验显示可引 起染色体畸变，在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性，但对人尚不十 分清楚。近年来证明本品对垂体促卵泡激素含量有影响。 【药代动力学】本品不宜从消化道吸收。注射后广泛分布在各组 织内。1～4 小时后血浆浓度下降90%，24～48 小时大部分药物通过 肾脏排出。注射药物后血浆蛋白结合率为10%，主要和白蛋白、脂蛋 白结合，对白蛋白亲和力最大。T1/2约3小时。尚无资料说明药物 能否通过胎盘屏障。 【贮藏】遮光、密闭、在冷处保存。 说明书字数：1517