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「药学习」药学专业知识（一）第2天学习 2015年真题 一、最佳选择题 4.苯并咪唑的化学结构和编号： 【答案】D 教材P2页 5、酸类药物成酯后，其理化性质变化是 A、脂溶性增大，易离子化 B、脂溶性增大，不易通过生物膜 C、脂溶性增大，刺激性增加 D、脂溶性增大，易吸收 E、脂溶性增大，与碱性药物作用强 【答案】D 教材P31页脂溶性增加,易被吸收 6、多卡因在体内代谢如下，其发生的第1相生化转化反应是 A.O-脱烷基化 B.N-脱烷基化 C.N-氧化 D.C-环氧化 E.S-氧化 【答案】B 教材P45页胺类化合物N-脱烷基化的基团通常是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、烯丙基和苄基，以及其他会α-氢原子的基团。利多卡因的代谢，脱第一个乙基比脱第二个乙基容易 7、不属于葡萄糖醛酸结合反应的类型是 A、O-葡萄糖醛苷化 B、C-葡萄糖醛苷化 C、N-葡萄糖醛苷化 D、S-葡萄糖醛苷化 E、P-葡萄糖醛苷化 【答案】E 教材P48页葡萄糖醛酸结合反应共有4钟类型：O-N-S-和C-的葡萄糖醛苷化 8、有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离的形式非解离的形式同时存在于体液中，当pH=pKa时，分子型和离子型药物所占的比例分别为 A、90%和10% B、10%和90% C、50%和50% D、33.3%和66.7% E、66.7%和33.3% 【答案C】 教材P29页当pKa=pH时，非解离型和解离型各占一半 二、配伍选择题 【46-47】 A、 渗透效率 B、? 溶解速率 C、? 胃排空速度 D、 解离度 E、? 酸碱度 生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类 46、阿替洛尔属于第Ⅲ类，是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于 47、卡马西平属于第Ⅱ类，是低水溶性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于 【答案】AB 【48-50】 A、 共价键 B、? 氢键 C、? 离子-偶极和偶极-偶极相互作用 D、 范德华引力 E、? 疏水性相互作用 48、乙酰胆碱与受体的作用，形成的主要检合类型是 49、万画继环磷酰胺与DNA碱基之间，形成的主要键和类型是 50、碳酸与碳酸酐酶的结合，形成的主要键和类型是 【答案】CAB 教材第38页，离子-偶极，偶极-偶极相互作用常见于羰基类化合物，如乙酰胆碱和受体的作用；烷化剂类抗肿瘤药物与DNA鸟嘌呤碱基形成共价结合键；碳酸和碳酸酐酶通过氢键结合。 四、多项选择题 112.【题干】属于第Ⅱ相生物转化的反应有 A 对乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的结合反应 B 沙丁胺醇和硫酸的结合反应 C 白消安和谷胱甘肽的结合反应 D 对氨基水杨酸的乙酰化结合反应 E 肾上腺素的甲基化结合反应 【答案】ABCDE 第II相生物转化反应：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应。（P48） 2016年真题 一、最佳选择题 5. 关于药物理化性质的说法，正确的是 A.弱酸性药物在酸性胃液中解离度低，易在胃中吸收 B.药物的脂溶性越高，则药物在体内的吸收越好 C.药物的脂水分配制（1gp）用于衡量药物的脂溶性 D.由于肠道比胃的pH值高，所以弱碱性药物在肠道中比在胃中容易吸收 E.由于体内不同部位的pH值不同，所以同一药物在体内不同部位的解离程度不同 答案：B 6.以共价键方式结合的抗肿瘤药物是 A.尼群地平 B.乙酰胆碱 C.氯喹 D.环磷酰胺 E.普鲁卡因 答案：D 7.人体胃液pH约0.9-1.5，下面最易吸收的药物是 A.奎宁（弱碱 pka8.0)?? B.卡那霉素（弱碱 pka7.2)?? C.地西泮（弱碱 pka 3.4 ）? D.苯巴比妥（弱酸 7.4）? E.阿司匹林（弱酸 3.5） 答案：E 8.属于药物代谢第Ⅱ相反应的是 A.氧化 B.羟基化 C.水解? D.还原? E.乙酰化 答案：E 二、配伍选择题 【43～45】 A.解离多? 重吸收少 排泄快? B.解离少 重吸收多? 排泄慢 C.解离多? 重吸收少 排泄慢 D.解离少 重吸收少? 排泄快 E.解离多 重吸收多.排泄快 43.肾小管中，弱酸在酸性尿液中 44.肾小管中，弱酸在碱性尿液中 45.肾小管中，弱碱在酸性尿液中 答案：BAA 【46～48】 A.羟基????????? B.硫醚 C.羧酸???????? D.卤素 E.酰胺 46.可氯化成亚砜或砜，使极性增加的官能团是 47.有较强的吸电子性，可增强脂溶性及药物作用时间的管能团是 48.可与醇类形成酯，使脂溶性增大，利于吸收的官能团是 答案：BDC 【49～50】 A.甲基化结合反应 B.与硫酸的结合反应 C.与谷胱甘肽的结合反应 D.与葡萄糖醛酸的结合反应