β-内酰胺类抗生素wyy5.ppt

过敏反应预防原则 一问 二试 三观察 四治疗 过敏性休克抢救原则 争分夺秒 防治：重在预防 详细询问病史； 既往用药史及过敏史，包括青霉素类及其他药物 家族史 食物过敏史 过敏性病史如过敏性哮喘 用药前必须皮试； 青霉素需现配现用； 注射青霉素后必须至少观察30分钟； 严格掌握适应症，避免局部用药； 必须备好急救药品和急救设备。 皮试适应症：初、三、换 第一次用药需作皮试； 停药3天以上重作皮试； 更换批号需重作皮试； 剂量： 10-20 IU/0.1ml 部位： 前臂曲侧皮内，注射后观察30 min； 阳性： 局部红肿、肿块＞1cm，痒、全身反应 注意事项： 空腹时注射青霉素应该注意低血糖反应 皮试阳性者禁用青霉素 抢救 停药； 皮下或肌内注射0.1% 肾上腺素 0.5-1.0mg，症状未明显缓解者每隔约30分钟重复注射一次； 建立静脉通道，给予糖皮质激素、H1-受体阻断剂等，以增强疗效，防止复发； 其它：补充血容量、升压、给氧、使用呼吸机等。 【药物相互作用】 与丙磺舒合用→效能↑ 与氨基苷类合用→协同，但不能混合静注 与抑菌药合用→效能↓ 不能与重金属，铜、锌、汞配伍 不能与氨基酸营养液合用 （二）半合成青霉素 耐酸青霉素类 耐酶青霉素类 广谱青霉素类 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 主要作用于G-菌的青霉素 1. 耐酸青霉素类——苯氧青霉素类 青霉素V（penicillinV） 非奈西林（phenethicillin） 特点： ①耐酸不耐酶 ②可口服 ③抗菌谱与青霉素同——用于轻症感染 2. 耐酶青霉素类—— 异唑类青霉素 双氯西林、苯唑西林、氯唑西林 、氟氯西林 特点： ① 耐酸耐酶 ② 可口服，血浆蛋白结合率高，不易透过血脑屏障 ③主要用于耐PG的金葡菌感染 ④双氯西林作用最强 耐酶MSSA感染首选氟氯西林 3. 氨基青霉素类（广谱青霉素类） 氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林等 特点： ①耐酸——可口服， ②不耐酶——对耐药金葡菌感染无效； ③对G-杆菌有效——可用于伤寒、副伤寒以及G-杆菌所致的上呼吸道感染、尿路感染。 4. 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 羧苄西林 、替卡西林、磺苄西林、以及阿洛西林和美洛西林等酰脲类青霉素。 特点： ①不耐酸不耐酶——口服无效，对耐药金葡菌无效； ②对大多数G-菌有效； ③对铜绿假单胞菌作用强。 5. 主要作用于G-菌的青霉素 美西林、匹美西林、替莫西林等 特点： ①对G-菌产生的?-内酰胺酶稳定，对G+菌作用弱。 ②窄谱，主要用于G-杆菌所致的尿路感染，对铜绿假单胞菌无效。 三、头孢菌素类抗生素 是一类广谱半合成抗生素，其母核为7-氨基头孢烯酸（7-ACA），也有一个β-内酰胺环。 头孢类：7-氨基头孢烯酸 与青霉素相比它有如下特点： 1、抗菌谱广，作用强 2、对?-内酰胺酶稳定，不易耐药 3、过敏反应发生率低，约为PG的5-10% 4、毒性小，主要为肾毒性 头孢菌素的分类 根据抗菌谱、对β-内酰胺酶的稳定性以及对G-杆菌的抗菌活性不同，头孢菌素分为四代。 头孢菌素分类 分类 代表药物 第一代 头孢噻吩、头孢唑啉 、头孢硫脒IV 头孢氨苄、头孢拉定 PO 第二代 头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多 IV 头孢呋辛、头孢克洛、头孢丙烯 PO 第三代 头孢噻肟、头孢甲肟、头孢唑肟、头孢他定、头孢曲松、头孢哌酮、头孢地嗪IV 头孢克肟、头孢地尼、头孢他美酯PO 第四代 头孢吡肟、头孢匹罗IV 1. 吸收：一般口服吸收差，需注射给药。但某些如：头孢氨苄、头孢克洛可口服。 分布：体内分布广泛。第三代、四代头孢菌素穿透力强，分布广，可透过血脑屏障。 3. 排泄：主要经肾脏排泄。 注意：头孢哌酮、头孢曲松主要经胆汁排泄。 体内过程 1.抗菌谱：前三代对G+菌的抗菌力一代不如一代， 对G-菌的抗菌力则一代比一代强。 第四代对G+和G-菌作用都很强。 2.酶稳定性：对β-内酰胺酶一代比一