2020贺银成执医 辅导讲义 上册_第八篇 药理学.pdf

2020 贺银成国家临床执业医师资格考试辅导讲义（上册） 第八篇药理学 第 1 章 药物代谢动力学与药物效应动力学 ”’考纲要求 ①药物代谢动力学：吸收（首关消除、吸入给药、注射给药、局部用药）。 ②分布：血浆蛋白结合卒，血 脑屏障，胎盘屏障，解离度。 ③代谢：药物代谢酶，药酶诱导剂，药酶抑制剂。 ④药物消除动力学：一级消 除动力学，零级消除动力学。 ⑤药物代谢动力学重要参数：半衰期，清除卒，表观分布容和、，生物利用度。 ⑥药物效应动力学：不良反应（副反应，毒性反应，后遗效应，停药反应，超敏反应，特异质反应）。 ⑦药物 剂量与效应关系：半数有效量，半数致死量，治疗指数。 ⑧药物与受体：激动药，拮抗药。 ，复习要点 一、药物代谢动力学 药物代谢动力学主要是研究药物的体内代谢过程（包括吸收、分布、代谢和l 排泄），并运用数学原理 和方法阐释体内药物浓度随时间变化的动态规律。 1. 吸收 吸收是指药物自用药部位进入血液循环的过程。 药物只有经吸收后才能发挥全身作用。 有些用药 只要求产生局部作用，则不必吸收。 不同给药途径有不同的药物吸收过程和特点。 ( 1 ）首过消除 口服是最常用的给药途径。 首过消除是指从胃肠道吸收的药物在到达全身血液循 环前被肠壁和肝脏部分代谢，从而使进入全身血液循环内的有效药物量减少的现象，也称背过代谢或首 过效应。 首过消除高时＼机体可利用的有效药物量少，要达到治疗浓度，必须加大用药剂量。 但因剂量加 大，代谢产物也会明显增多，可能出现代谢产物的毒性反应。 因此，在应用首过消除高的药物而决定采用 大剂量口服时，应先了解其代谢产物的毒性作用和消除过程。 为了避免首过消除，通常采用舌下及直肠 下部给药，以使药物不经过胃肠道和肝脏吸收，直接进入全身血液循环。 注意：①首过消除最常见的给药途径是口服给药。 ②首过消除最主要的器官是肝脏，肺和肠壁细胞也可成为首过消除的器官。 ③舌下给药后经颊和膜吸收，可避免在肝脏迅速代谢，可很大程度上避免肝脏的首过消除。 ④直肠给药有50%的药物可经下房静脉至下腔静脉，避开肝脏，可部分避免肝脏的首过消除。 ［例 l ］经肠道消化吸收的药物经过肝脏后药物浓度明显下降的原因是 C 首过消除 A. 生物转化 B 重吸收 D. 首剂效应 E. 肠肝循环 ［例 2］可引起首关消除的主妥给药途径是 A. 吸入给药 B 舌下给药 c. 口服给药 D. 直肠给药 E. 皮下注射 ［例 3 ］引起药物首过消除最主要的器官是 组常常 514 日功 139-7川一1制 第八篇·药理学 第 1 章药物代谢动力学与药物效应动力学 官与 B. 肾 C. 肺 A. 肝 D. 肠和膜 E 门静脉 (2）吸入给药 除了吸入性麻醉药以外，容易气化的药物也可以采用吸入途径给药，如沙丁胶醇。 (3 ）注射给药 静脉注射可使药物迅速而准确地进入全身血液循环，不存在吸收过程。 药物肌内注 射、皮下注射时，主要经毛细血管以简单扩散、滤过方式吸收，吸收速率受注射部位血流量、药物剂型影 响，一般较口服快。 有时为了使药物靶向至特殊组织器官，也可采用动脉注射。 (4）局部用药 其目的是在皮肤、眼、鼻、咽喉、阴道等部位产生局部作用。 穿透力强的局部麻醉药 进行表面麻醉时也是一种局部用药。 有时在直肠给药以产生局部抗炎作用，但大部分直肠给药是为了产 生吸收作用。 直肠给药可在一定程度上避免首过消除。 2. 分布 药物被吸收进入血循环后，便可