原创力文档- 1、本文档共30页，可阅读全部内容。
- 2、原创力文档（book118）网站文档一经付费（服务费），不意味着购买了该文档的版权，仅供个人/单位学习、研究之用，不得用于商业用途，未经授权，严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等，侵权必究。
- 3、本站所有内容均由合作方或网友上传，本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺！文档内容仅供研究参考，付费前请自行鉴别。如您付费，意味着您自己接受本站规则且自行承担风险，本站不退款、不进行额外附加服务；查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档，您可以点击 这里二次下载。
- 4、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等，请点击“版权申诉”（推荐），也可以打举报电话：400-050-0827(电话支持时间：9:00-18:30)。
查看更多
新药设计与开发
新药设计与开发的学习要点
1. 基本概念
非特异性结构药物、特异性结构药物，生物靶点及种类，
药物的选择性和特异性，动力学时相、药效学时相；
先导化合物，。
2. 基础知识（结合实例学习）
（1）影响药效的两个基本因素（406页）
（2）构效关系（药物的化学结构与活性的关系）
药物理化性质对药效的影响（溶解度、P值、解离度），
药物立体结构对药效的影响。（几何异构、光学异构）
（3）药物与受体相互作用的几种化学键：
氢键、 共价键、离子键。
（4）发现先导化合物的途径（414页）
概 述
一. 药物化学的根本任务——发现和设计新药
。 药物的发现、研究与发展的历史，经历了由粗到精、
由经验性的试验到科学的合理设计的三个阶段：
（一）发现阶段（19世纪末~20世纪30年代）
阶段特征——从动物、植物体内分离、纯制和测定许多
天然活性产物，直接被用作药物等等。
如： 吗 啡（1804年）、奎 宁（1820年）、
可卡因（1860年）、利血平（1918年）
（二）发展阶段（20世纪30~60年代）
阶段特征——药物发现的黄金时期
如：磺胺药、抗生素、氮芥类抗肿瘤药、抗精神病药、
吲哚类非甾体抗炎药、受体激动剂和拮抗剂、
内源性生物活性物质的分出甾体激素结晶等。
（三）设计阶段（20世纪70~90年代）
药化研究 显著特点——多学科性、综合性。
新理论、新技术以及相关学科的交叉渗透，
促进了药物化学的 发展（如：靶药）。
重大发展有：氟喹诺酮的研究（合成抗菌药重要里程碑），
DNA拓扑异构酶抑制剂、新生血管抑制剂，
基因药等。
继续寻找内源性活性物质，发现了许多活性
多肽 和细胞因子，如：、内皮舒张因子（EDRF）
心房肽（ANF）
药物设计的目的——寻找高效低毒、结构新颖的新化学实体。
从而减少了盲目性、降低了消耗、缩短了周期。
例如：链霉素的（Pc）经验性随机筛选，氟尿嘧啶的设计。
新药发现过程是一艰巨、复杂、周期长、风险大的过程。据国际上统计，一个全新药物从研发到上市，平均需要花费10~12年时间，耗资3~5亿美元，并且这一费用正以每年20%的速度递增。因此，如何提高研发速度。降低投入费用，缩短开发周期以为学术界和企业界最为关注的问题。
焦点问题——研发新药：提高速度，
文档评论（0）