中药制药技术软膏剂软膏剂-电子教材.doc

《中药制药技术》电子教材 软膏剂 一、概述 （一）软膏剂的含义 软膏剂系指原料药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。常用基质分为油脂性、水溶性和乳剂型基质，其中用乳剂型基质制成的软膏又称为乳膏剂，按基质的不同，分为水包油型乳膏剂与油包水型乳膏剂。 按药物在基质中分散状态不同，软膏剂可分为三类：①溶液型软膏剂，指药物溶解或共熔于基质或基质组分中制成的软膏剂；②混悬型软膏剂，指药物细粉均匀分散于基质中制成的软膏剂；③乳剂型软膏剂，药物溶解或以固体微粒分散在乳剂型基质中形成的软膏剂，主要有水包油（O/W）型和油包水（W/O）型。 软膏剂主要起保护、润滑和局部治疗作用，如消肿止痛、收敛皮肤等，多用于慢性皮肤病。少数软膏中的药物经皮吸收后，也可以起到全身治疗作用。 （二）软膏剂的特点 优点：细腻、均匀，无粗糙感；黏稠度适宜，易于涂布；一般有比较好的吸水性，所含药物的释放、穿透能力比较强；性质稳定，长期贮存无酸臭、异味及变色等变质现象；无不良刺激性、过敏性，不良反应小；生产工艺简单，使用、携带、贮存比较方便。 但软膏剂使用不当会污染衣物，有的会妨碍皮肤的正常功能。 二、软膏剂的基质 软膏剂主要由药物和基质组成，基质不仅是软膏剂的赋形剂，同时也是药物的载体。 软膏剂的基质一般应具备以下质量要求：①具有适宜稠度、润滑性，无刺激性。②不妨碍皮肤的正常功能，有利于药物的释放与吸收。③性质稳定，可与多种药物配伍，无配伍禁忌。④有良好的吸水性，能吸收伤口分泌液。⑤易于清洗，不污染衣物。 实际上，很少有基质能完全符合上述质量要求，一般可根据软膏剂的要求，将基质混合使用，或添加适宜附加剂获得理想基质。常用的软膏剂基质有油脂性基质、水溶性基质和乳剂型基质三类。 （一）油脂性基质 油脂性基质性质稳定，具有润滑、无刺激性、性质稳定等特点，对皮肤具有保护和软化作用，但油腻性大，吸水性差，不易洗除。适用于烧伤脱痂、湿疹、皮炎以及冬季皮肤含水量减少后呈现的干燥、落屑、皲裂等皮肤病，但有多量渗出液的皮肤疾患不宜选用。主要适用于遇水不稳定的药物软膏的制备。该类基质主要包括油脂类、类脂类、烃类等。 1．油脂类 是从动物或植物中提炼所得，在储存中易受温度、光线、空气等的影响而氧化酸败，其化学性质不及烃类基质稳定，需添加适当的抗氧剂和防腐剂，此类基质目前在皮肤用局部制剂中已很少应用。 （1）动物油：常用的是豚脂（猪油），熔点36～42℃，可以吸收约15%的水。在应用时常需加入其他基质调节稠度。 （2）植物油：常用的是麻油、棉子油、花生油等，常与熔点较高的蜡类调制成稠度适宜的基质，也可用作乳剂基质的油相。 （3）氢化植物油：主要成分是植物油氢化而成的饱和或部分饱和的脂肪酸甘油酯。不完全氢化的植物油呈半固体状态，比植物油稳定，但仍能被氧化而酸败；完全氢化的植物油呈蜡状固体，熔点较高。 （4）单软膏：以花生油（或棉子油）670g与蜂蜡330g加热熔和而成。 2．类脂类 物理性质与油脂类基质相似，但化学性质更加稳定，由于具有一定的表面活性而具有一定的吸水性能，常与油脂类基质合用。常用的类脂类有羊毛脂和蜂蜡。 （1）羊毛脂：又称无水羊毛脂，无毒，对皮肤和黏膜无刺激性，且有利于药物的透皮吸收。有良好的吸水性，特别适用于含有水的软膏。因其黏性太大，不宜单独使用，常与凡士林合用，也可改善凡士林的吸水性和穿透性。 （2）蜂蜡：又称黄蜡，不易酸败，无毒，对皮肤、黏膜无刺激性。常用于调节软膏的稠度，可以作为油膏基质、乳膏剂的增稠剂、油包水型乳膏的稳定剂。 3．烃类 系从石油中经分馏而得的烃的混合物，不易酸败，无刺激性，性质稳定，很少与主药发生作用，适用于保护性软膏，也常用在乳膏中做油相。 （1）凡士林：最常用的软膏剂基质，特别适用于遇水不稳定的药物。凡士林吸水性较差，仅能吸收约5%的水分，可加入适量的羊毛脂改善其吸水性。凡士林因油腻性大且吸水性差，在皮肤表面能形成封闭性油膜妨碍皮肤水性分泌物的排出，故单独使用不适用于有大量渗出液的患处。 （2）石蜡与液状石蜡：系从石油中制得的多种烃的混合物，无毒，无刺激性，主要用于调节软膏的稠度。 4．硅酮类 简称硅油，无毒，对皮肤无刺激性，润滑而易于涂布，不妨碍皮肤正常功能，不污染衣物，为理想的疏水性基质。本品对眼黏膜有刺激性，不宜用做眼膏基质。 （二）水溶性基质 水溶性基质是由天然或合成高分子水溶性物质制成，又称无脂物。无油腻性，易洗除，能与水性液体混合，一般药物自基质中释放较快。但此类基质润滑性差，易霉败，水分易蒸发，常需加入保湿剂与防腐剂。适用于亚急性皮炎、湿疹等慢性皮肤病。 1．聚乙二醇类 系乙二醇的高分子聚合物，常温下，平均分子量为20