药剂学药学初级冲刺教学PPT课件.ppt

（三）药效学概述 1.亲和力：药物与受体结合的能力。不同药物与受体的亲和力不同。 2.内在活性：或称效能，是指药物激动受体产生最大效应的能力。 3.激动药：对受体有很高的亲和力和内在活性，产生效应的配体。根据亲和力和内在活性，又分为完全激动药（高亲和力和内在活性）和部分激动药（高亲和力，但内在活性不强）。 4.拮抗药：对受体有很高的亲和力但无内在活性，阻断受体效应的配体。分为竞争性和非竞争性拮抗药。 第二章 药效学 （三）药效学概述 1.最小有效量能引起药理效应的最小剂量(或最小浓度）称最小有效量或阈剂量。 2.出现中毒症状的最小剂量称最小中毒量。 3.极量：出现疗效的最大剂量，是安全用药最大限度。 4.药物的效能:指药物所能产生的最大效应。 5.量反应：药理效应的高低或多少，可用数字或量的分级表示，如心率、血压。 6.质反应：观察的药理效应是用阳性或阴性来表示。如死亡、睡眠。 第二章 药效学 （三）药效学概述 7.半数有效量ED50：引起50%阳性反应（质反应）或50%最大效应（量反应）浓度或剂量。 8.半数致死量LD50：能引起50%动物死亡的剂量。它是评定药物毒性的参数。 9.治疗指数：以药物LD50与ED50的比值表示药物的安全性。数值越大越安全。 10.安全范围:在临床上，有时也用药物的最小有效量和最小中毒量之间的距离表示药物的安全性，称安全范围。其距离愈大愈安全。 第二章 药效学 （一）胆碱受体激动药——毛果芸香碱 ［药理] 选择性激动M胆碱受体，产生M样作用。对眼和腺体最明显。 第五章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药 ［临床] 1、青光眼 闭角型青光眼、 开角型青光眼 2、虹膜炎：与扩瞳药阿托品交替使用。 （二）胆碱酯酶抑制药——新斯的明 【药理作用】抑制胆碱酯酶，间接拟胆碱作用，基本无中枢作用，对骨骼肌作用最强，胃肠道和膀胱等平滑肌次之，对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌最弱。 【临床应用】 1、重症肌无力；2、手术后腹胀气及尿潴留； 3、阵发性室上性心动过速；4、肌松药的解毒 第五章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药 第十一章 镇静催眠药  一、苯二氮卓类——地西泮 【作用机制】脑内γ-氨基丁酸（GABA）受体↑→GABA能神经功能↑→中枢抑制。 【药理作用】 （1）抗焦虑 （2）镇静催眠 （3）抗惊厥和抗癫痫 （4）中枢性肌松作用 【临床应用】 （1）用于焦虑症 （2）失眠 （3）子痫、小儿高热、破伤风等所致的惊厥 （4）大脑或脊髓损伤所致肌肉强直以及肌肉痉挛状态。 【不良反应】（1）本类药物毒性小、安全范围大。 （2）副作用 嗜睡、头昏、乏力。（3）大量用药 急性中毒出现昏迷、呼吸抑制等。（4）长期用药 轻度依赖性 突然停药有戒断症状 第十三章 抗精神失常药——抗精神病药 氯丙嗪 第十六章 镇痛药——吗啡 药理作用 临床应用 不良反应 中枢神经系统 1）镇痛　 镇静　 欣快 急性剧烈疼痛：癌性剧痛复合麻醉 嗜睡→昏迷耐受性、依赖性 2）抑制呼吸 心源性哮喘 呼吸抑制 3）镇咳 　　 　　 4）缩瞳 　　 视力模糊、针尖样 5）改变体温调定点 　　 　　 6）催吐 　　 恶心呕吐 7）影响激素分泌 　　 　　 外周作用 扩血管 　　 体位性低血压、颅内压增高 平滑肌（1）胃肠 止泻 便秘 　　　（2）胆道 　　 胆绞痛 　　　（3）子宫 　　 延长产程 　　　（4）膀胱 　　 排尿困难 免疫系统 免疫抑制作用 　　 　　 第十六章 镇痛药——哌替啶 【药理作用】 （1）中枢神经系统：作用和用途与吗啡相似而弱短， 镇痛强度是吗啡的1/10副作用小，成瘾性弱，更常用。易产生眩晕、恶心和呕吐。 （2）兴奋平滑肌：胃肠道兴奋作用弱、短，不引起便秘；不对抗催产素作用。 （3）血管扩张：引起直立性低血压；扩张脑血管升高颅内压。 【临床应用】镇痛（吗啡代用品）；麻醉前给药、人工冬眠；心源性哮喘和肺水肿。 第十七章 解热镇痛抗炎药与抗痛风药 通过抑制合成前列腺素所需的环氧酶(COX)而具有相同的药理作用。 药品类 作用特点 代表药物 不良反应及禁忌症 水杨酸类 抑制血栓素A2 阿司匹林 胃肠道；过敏者(阿司匹林哮喘)、血友病或血小板减少症禁用 乙酰苯胺类 抗炎作用弱 对乙酰氨基酚 儿童发热首选 芳基乙酸类 吲哚美辛、双氯芬酸 过敏者禁用 芳基丙酸类 布洛芬、萘普生 并噻嗪类(昔康类) 对COX-2 抑制比对COX-1强 美洛昔康 第十七章 解热镇痛抗炎药与抗痛风药 一、阿司匹林 【药理作用与临床应用】 （1）解热镇痛。 （2）抗炎抗风湿：