执业药师培训-药学专业知识（一） 循环系统疾病用药 调血脂药.ppt

* * 一、羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂 二、苯氧乙酸类 考点 提示 一、羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂 他汀类药物 △洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀 HMG-CoA还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶，是调节血脂药物的重要作用靶点。 【他汀类基本结构和共同点】 A.主要降低 胆固醇（HMG-CoA是胆固醇合成限速酶） B.★典型副作用：肌肉疼痛或 横纹肌溶解 C.必需结构：3，5-二羟基羧酸★（内酯结构必须水解才能生效） D.★前药：洛伐他汀、辛伐他汀 E.作用：高胆固醇血症★、高脂血症、冠心病、脑卒中 A.★前药：体内内酯环水解为羟基酸衍生物后起效， B.药效团：十氢化萘，8个手性中心 洛伐他汀 辛伐他汀 A.也是前药★ B.亲脂性和活性＞洛伐他汀 C.在洛伐他汀十氢萘侧链上改造得到，区别仅在于十氢萘侧链上多一个甲基取代。 普伐他汀 A.结构：洛伐他汀内酯环开环，萘3位甲基→羟基 B.亲水性更好，肝脏选择性更好 氟伐他汀 A.★第一个全合成他汀类 B.结构：★内酯环打开，可成钠盐 C.作用：降血脂、抗动脉硬化 1.可降低心血管病总死亡率 2.亦用于心肌梗死后不稳定型心绞痛及血管重建术后 3.全合成他汀类药物 阿托伐他汀 瑞舒伐他汀 1.★适用于经饮食或其他药物不能控制的血脂异常 2.全合成他汀类药物 二、苯氧乙酸类 1.结构：芳基＋羧酸酯或羧酸（必需）★ 2.作用：主要降低甘油三酯★，还可治疗高脂血症 氯贝丁酯 非诺贝特 A.★前药：代谢→非诺贝特酸 B.与氯贝丁酯的区别：氯贝丁酯为乙酯，非诺贝特为异丙酯，氯贝丁酯苯环4位是氯原子，非诺贝特为苯甲酰基，非诺贝特脂溶性略大 苯扎贝特 吉非罗齐 降低三酰甘油的作用比胆固醇强 A.★非卤代苯氧戊酸衍生物 B.显著降低三酰甘油和总胆固醇 关于苯氧乙酸类调血脂药叙述错误的是 　　A.该类药物主要降低甘油三酯 　　B.必需结构是羧酸或潜在的羧酸基团 　　C.非诺贝特是非前体药物 　　D.苯扎贝特含有苯氧乙酸结构 　　E.吉非罗齐含有苯氧戊酸结构 例题： 最佳选择题 答案：C 关于洛伐他汀性质和结构的说法，错误的是( ) 　　A.天然的HMG-CoA还原酶抑制剂 　　B.结构中含有内酯环 　　C.在体内水解后，生成的3，5-二羟基羧酸结构是药物活性必需结构 　　D.主要用于降低甘油三酯 　　E.具有多个手性中心 答案：D 例题： 最佳选择题 答案：A，B，C 例题： 配伍选择题 　 调血脂药 1.结构中含有环状3,5-二羟基羧酸酯的前药( ) 2.属于合成类的（HMG-CoA）还原酶抑制剂的是（ ） 3.属于苯氧乙酸类的前体药物是（ ） 谢 谢！ 制作人 王丽娟 * * * *