执业药师培训-药学专业知识（一） 循环系统疾病用药 抗高血压药.ppt

谢 谢！ 制作人 王丽娟 * * * * 一、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI） 二、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB） 考点 提示 一、血管紧张素转换酶抑制剂 A.★结构分类：含巯基、二羧基、磷酰基ACE抑制剂 B.临床作用：充血性心力衰竭、左心室功能紊乱或糖尿病的高血压 C.★副作用：主要是干咳、粒细胞减少　 ★卡托普利特殊副作用：斑丘疹、味觉障碍（巯基） A.第一个上市的口服有效的ACEI，唯一含巯基的ACE抑制剂★ B.★巯基：药效团、易氧化（二聚反应形成二硫键）、易发生皮疹和味觉障碍 C.★含有脯氨酸片段：药效团 卡托普利（开博通） A.★三个手性中心，全S构型 B.★双羧基：一个游离、一个酯化 C.★前药：代谢→依那普利拉（只能静注，而依那普利口服好） 利马来酸依那普利 赖诺普利 A.★结构：赖氨酸、两个游离羧基 B.赖诺普利 ＋ 卡托普利（★唯一两个非前药ACE抑制剂） 贝那普利 A.双羧基：一个游离、一个酯化 B.前药：代谢→贝那普利拉 雷米普利 A.双羧基：一个游离、一个酯化 B.前药：代谢→雷米普利拉 C.★作用：用于非糖尿病肾病患者，高血压者；血管危险增高患者 福辛普利 A.★含磷酰基的ACEI B.前药：代谢→福辛普利拉 A.该类药物含有酸性基团的联苯结构，酸性基团可以是四氮唑、羧基等，氯沙坦的酸性基团是四氮唑★ B.2位丁基：保证脂溶性和疏水性 C.★原药和代谢物（5位羟甲基→甲酸）共同产生作用 氯沙坦 二、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 △氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯 A.结构：含缬氨酸、不含咪唑★ B.★高血压联合用药：缬沙坦+氨氯地平；缬沙坦+氢氯噻嗪 缬沙坦 A.★螺环化合物，与受体亲和力强 B.治疗：原发性高血压，合并高血压的2型糖尿病肾病★的治疗 C.联合用药：厄贝沙坦＋氢氯噻嗪 厄贝沙坦 A.★结构：不含四氮唑，含羧基 B.特点：特异性高（选择AT1受体）★半衰期最长、分布体积最大 替米沙坦 A.★前药：代谢→坎地沙坦 B.用于原发性高血压 C.含苯并咪唑环 卡托普利可以引起斑丘疹及味觉障碍副作用是因为结构中含有（ ） 　　A.羧基 　　B.巯基 　　C.氨基 　　D.脯氨酸 　　E.联苯 例题： 最佳选择题 答案：B 答案：D、B、E 例题： 配伍选择题 　 1.尼群地平的结构是 2.代谢产物为去甲维拉帕米的是 3.含有2个手性碳的钙通道阻滞剂，临床仅用D-顺式异构体 * * * *