执业药师培训-药学专业知识（一） 抗病毒药 核苷类抗病毒药.ppt

* 1.非开环类 2.开环类 考点 提示 【基本结构】★——核苷＝碱基＋糖 　　碱基：胸腺嘧啶、尿嘧啶、胞嘧啶；鸟嘌呤、腺嘌呤 　　糖：核糖或脱氧核糖 【共同机制】代谢拮抗原理（假底物抑制逆转录酶）；体内三磷酸化后起效 　　1.非开环核苷类——齐多夫定、司他夫定、拉米夫定★ 　　2.开环核苷类——阿昔洛韦(ＸＸ洛韦) A.结构：脱氧胸腺胸苷类似物，叠氮★ B.作用：抗艾滋病毒（HIV），抗逆转录酶病毒药物 齐多夫定 一、非开环核苷类——ＸＸ夫定，抗HIV 司他夫定 A.结构：脱氧胸腺胸苷的脱水产物，不饱和胸苷类似物（2’,3’双键★） B.对酸稳定，口服吸收好★ C.作用：其他药不能耐受或无效的艾滋病 拉米夫定 A.结构：双脱氧硫代胞苷★化合物 B.β-D-（+）和β-L-（-）两种异构体，均有效 C.★抗HIV、抗乙肝病毒 D.衍生物：恩曲他滨作用类似，拉米夫定碱基5位氟取代 恩曲他滨 A.结构：开环鸟苷★，嘌呤核苷类似物 B.机制：中断病毒DNA合成 阿昔洛韦 二、开环核苷类——ＸＸ洛韦，抗疱疹病毒 前药：阿昔洛韦+缬氨酸 伐昔洛韦 A.结构：阿昔洛韦增加一个羟甲基 B.作用：对巨细胞病毒★更强 更昔洛韦 结构：更昔洛韦生物电子等排体，侧链氧原子被碳原子取代。 喷昔洛韦 前药：喷昔洛韦脱氧衍生物的二乙酸酯★，口服吸收好，体内代谢为喷昔洛韦 泛昔洛韦 洛韦类药物的相互关系 下列抗病毒药物属于胸腺嘧啶核苷类似物的是 　　A.齐多夫定 　　B.利巴韦林 　　C.拉米夫定 　　D.恩曲他滨 　　E.阿昔洛韦 例题： 最佳选择题 答案：A 答案：B，D 例题： 配伍选择题 　 A.更昔洛韦 B.伐昔洛韦 C.阿昔洛韦 D.泛昔洛韦 E.喷昔洛韦　　　 　1.含缬氨酸结构的前体药物是 　2.在肠壁吸收后可代谢生成喷昔洛韦的前体药物是 答案：ABCD 例题： 多项选择题 　 属于核苷类的抗病毒药物有 　　A.齐多夫定 　　B.拉米夫定 　　C.阿昔洛韦 　　D.更昔洛韦 　　E.奥司他韦 谢 谢！ 制作人 王丽娟 * * *