执业药师培训-药学专业知识（一） 呼吸系统疾病用药 平喘药.ppt

谢 谢！ 制作人 王丽娟 * * 一、β2受体激动剂：沙丁胺醇、沙美特罗、特布他林 二、影响白三烯的平喘药：孟鲁司特、色甘酸钠 三、M胆碱受体阻断剂：噻托溴铵、异丙托溴铵 四、糖皮质激素：倍氯米松、氟替卡松、布地奈德 五、磷酸二酯酶抑制剂：茶碱、氨茶碱 考点 提示 一、β2受体激动剂 沙丁胺醇 ★β2受体激动剂的共性：①β苯乙胺结构 ②选择性β2受体激动剂：沙丁胺醇，R-左旋体效果好，市售外消旋 ★亲脂性长链取代基、长效β2受体激动剂：特罗类药物 班布特罗（特布他林的前药）★ 福莫特罗（长效） 丙卡特罗（强效、长效） 美沙特罗 A.不易被酶（COMT、MAO、硫酸酯酶）代谢，稳定性高，作用持久 B.★前药：班布特罗（双二甲氨基甲酸酯） A.孟鲁司特、扎鲁司特、普仑司特——★选择性白三烯受体拮抗剂 B.曲尼司特——★过敏介质阻滞剂 二、影响白三烯的平喘药 孟鲁司特 扎鲁司特 曲尼司特 普仑司特 色甘酸钠 A.★凯琳结构的苯并吡喃的双色酮（色酮是必需结构） B.机制：★肥大细胞的稳定剂 C.口服吸收差，★气雾剂给药 D.★预防支气管哮喘 齐留通 A.★N-羟基脲类 5-脂氧酶抑制剂 B.N-羟基脲（提供活性），苯并噻吩（亲脂性） C.★增加普萘洛尔、茶碱、华法林血药浓度 噻托溴铵 异丙托溴铵 三、M胆碱受体阻断剂 结构特点：含季铵药效团，防止进入中枢 机制：阻断M受体，松弛支气管平滑肌 丙酸倍氯米松 四、糖皮质激素（吸入） 代谢→单丙酸酯（部分活性）→倍氯米松（无活性） 【共性】①控制哮喘症状（吸入给药★） ②★副作用小（存在易代谢失活药效团，避免全身作用） 丙酸氟替卡松 17β硫代羧酸酯：是活性基团；代谢成羧酸后失活 布地奈德 A.结构特征：16，17位缩醛★ B.代谢：16α羟基和6β羟基代谢物 茶碱 五、磷酸二酯酶抑制剂（口服） A.黄嘌呤衍生物，★抑制磷酸二酯酶 B.★治疗窗窄，须监测血药浓度（TDM） C.★代谢：受地尔硫 、西咪替丁、红霉素、环丙沙星等影响 氨茶碱 A.★结构：茶碱＋乙二胺的复盐 B.★乙二胺增加水溶性，可做注射剂 C.作用：各类哮喘疾病 D.同类药物①二羟丙茶碱（平喘弱，适用伴心动过速哮喘患者）、②多索茶碱 分子结构中17β-羧酸酯基水解成17β-羧酸后，活性丧失，也避免了产生皮质激素全身作用的平喘药是 　　A.氨茶碱 　　B.曲尼司特 　　C.孟鲁司特 　　D.醋酸氟轻松 　　E.丙酸氟替卡松 例题： 最佳选择题 答案：E 例题： 最佳选择题 答案：A、C、D、B 　 平喘药的分类 1.β 2受体激动剂（ ） 2.M胆碱受体阻断剂（ ） 3.丙酸倍氯米松（ ） 4.色甘酸钠（ ） * *