执业药师培训-药学专业知识（一） 内分泌系统疾病用药 降糖药.ppt

* * * 1.胰岛素分泌促进剂 2.胰岛素增敏剂 3.α-葡萄糖苷酶抑制剂 考点 提示 【降血糖药分类归属】★ 1.胰岛素分泌促进剂 （1）磺酰脲类：格列 本脲/吡嗪/喹酮/美脲/齐特 （2）非磺酰脲类：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈 2.胰岛素增敏剂 （1）双胍类：二甲双胍 （2）噻唑烷二酮类：吡格列酮 3.α-葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖、伏格列波糖 A.结构：【芳酰胺基取代2碳；苯磺脲6碳】★ B.芳酰胺烷基：吸收迅速、血浆蛋白结合率高，作用强，长效，毒性低 C.苯磺酰脲类基本结构 一、胰岛素分泌促进剂 格列苯脲 1.磺酰脲类（格列ＸＸ类） 格列吡嗪 格列喹酮 格列美脲 环己基上甲基取代：减少代谢，→★高效、长效降糖 格列齐特 共性： A.结构：含氨基羧酸结构（酰胺、羧基） B.速效，短效★——对K+-ATP通道具有“快开”和“快闭”作用 C.被称为“餐时血糖调节剂”★——使胰岛素的分泌达到模拟人体的生理模式，餐时胰岛素升高，餐后回落★ 2.非磺酰脲类（Ｘ格列奈） A.含手性：（+）-S-异构体活性是R的100倍，临床用（+）-S-异构体★ B.“U型”优势构象是产生药效的基础 瑞格列奈 A.含手性：（-）-R-异构体★活性是S的100倍 B.结构：D-苯丙氨酸衍生物★ C.作用：毒性低，降糖作用好 那格列奈 A.降糖作用：更强，更快，更短★ B.主要降低餐后血糖★：有葡萄糖存在时，米格列奈促胰岛素分泌量增加50% 米格列奈 A.★结构：2个甲基、2个胍基 B.理化性质：强碱性★，盐酸盐呈中性 C.作用：吸收快、t1/2短，肝脏不代谢，几乎全部原型经肾排泄 二甲双胍 二、双胍类胰岛素增敏剂 A.结构：含噻唑烷二酮★ B.★作用：①增加胰岛素对靶组织敏感性，②减少肝糖产生，③增强外周组织对葡萄糖摄取★ C.★靶点：细胞核的过氧化酶-增殖体活化受体 吡格列酮 三、双胍类胰岛素增敏剂（XX列酮） A.结构：单糖或多糖类似物 B.机制：抑制α-葡萄糖苷酶★，★减少糖类水解产生葡萄糖 C.作用：适用于1、2型糖尿病★ 四、α-葡萄糖苷酶抑制剂 阿卡波糖 米格列醇 伏格列波糖 下列可以称作“餐时血糖调节剂”的是（ ） 　　A.格列齐特 　　B.米格列奈 　　C.米格列醇 　　D.吡格列酮 　　E.二甲双胍 例题： 最佳选择题 答案：B 答案：D，B，E，C 例题： 配伍选择题 　 降血糖药分类 1.磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的降血糖药物是 2.α-葡萄糖苷酶抑制剂类的降血糖药物是 3.噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂的降血糖药物是 4.含有手性碳，S-（+）异构体活性是R的100倍 谢 谢！ 制作人 王丽娟 * * *