药理学 拟胆碱药分类 拟胆碱药.ppt

主讲人：王敏进 药 理 学 药品生产技术专业教学资源库 学习情境：传出神经系统药物 拟胆碱药 知识点 药品生产技术专业教学资源库 1、M-R激动剂—毛果芸香碱 2、胆碱酯酶抑制药 新斯的明、有机磷酸酯类 目录 药品生产技术专业教学资源库 * 药品生产技术专业教学资源库 一、M-R激动药—毛果芸香碱 拟胆碱药 1.胆碱受体激动药 M-R激动药-毛果芸香碱 2.胆碱酯酶抑制药 新斯的明、有机磷酸酯类 （一）作用 1.缩瞳 2.降低眼压 3.调节痉挛，导致近视 药品生产技术专业教学资源库 一、M-R激动药—毛果芸香碱 括约肌—M-R 开大肌—α1-R 缩瞳→虹膜向瞳孔方向拉紧 →虹膜根部变小→前房角变大 →房水吸收增加→眼压降低 睫状肌收缩→悬韧带松弛 →晶状体变凸→导致近视 1.治疗闭角型青光眼 2.解救阿托品中毒 （二）临床应用 药品生产技术专业教学资源库 一、M-R激动药—毛果芸香碱 （三）应用注意事项 点眼时应压迫内眦，防止药物经鼻泪管吸收中毒 （一）易逆性胆碱酯酶抑制药—新斯的明 （1）骨骼肌收缩—治疗重症肌无力 （2）心脏抑制—治疗阵发性室上性心动过速 （3）平滑肌收缩—治疗术后腹胀、尿潴留 1、作用及临床应用 药品生产技术专业教学资源库 二、胆碱酯酶抑制药 恶心、呕吐、腹泻、流涎、心动过缓等M样症状，可用阿托品对抗； 也可出现肌肉震颤、肌无力加重等N样症状。 机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘患者禁用。 药品生产技术专业教学资源库 二、胆碱酯酶抑制药 2.不良反应及禁忌症 1.常见有机磷农药 剧毒类：对硫磷、对氧磷、甲胺磷、甲拌磷； 高毒类：敌敌畏； 中毒类：乐果、敌百虫； 低毒类：马拉硫磷 2.中毒机制 （二）难逆性胆碱酯酶抑制药—有机磷酸酯类 药品生产技术专业教学资源库 二、胆碱酯酶抑制药 2.中毒机制 有机磷+胆碱酯酶→磷酰化胆碱酯酶（失活） 胆碱酯酶不能水解灭活乙酰胆碱→乙酰胆碱在体内蓄积→乙酰胆碱持续激动M-R和N-R，产生M样症状和N样症状 （二）难逆性胆碱酯酶抑制药—有机磷酸酯类 药品生产技术专业教学资源库 二、胆碱酯酶抑制药 3.中毒表现 （1）M样症状 （2）N样症状 （3）中枢症状 （二）难逆性胆碱酯酶抑制药—有机磷酸酯类 药品生产技术专业教学资源库 二、胆碱酯酶抑制药 M样症状 心动过缓； 恶心、呕吐、腹痛、腹泻；大小便失禁；呼吸困难； 流涎、流涕、盗汗、肺部干湿性罗音； 瞳孔缩小。 （二）难逆性胆碱酯酶抑制药—有机磷酸酯类 药品生产技术专业教学资源库 二、胆碱酯酶抑制药 N样症状 骨骼肌震颤 中枢症状奋后抑制： 先兴奋后抑制。烦躁、不安、幻觉、谵妄、惊厥，后转入抑制，昏迷、呼吸抑制、呼吸停止，导致死亡 （二）难逆性胆碱酯酶抑制药—有机磷酸酯类 药品生产技术专业教学资源库 二、胆碱酯酶抑制药 4.有机磷中毒解救 后抑制： （1）有机磷中毒解救原则 1）清除毒物 第一、催吐 第二、洗胃：清水、生理盐水、肥皂水、高锰酸钾、碳酸氢钠。约10000ml。 （二）难逆性胆碱酯酶抑制药—有机磷酸酯类 药品生产技术专业教学资源库 二、胆碱酯酶抑制药 4.有机磷中毒解救 后抑制： 但注意： ①对硫磷（1605）中毒不能用高锰酸钾→对氧磷 ②敌百虫中毒不能用碳酸氢钠→敌敌畏 第三、导泻：20%甘露醇250ml。或硫酸钠钠 （二）难逆性胆碱酯酶抑制药—有机磷酸酯类 药品生产技术专业教学资源库 二、胆碱酯酶抑制药 （2）解救药物 1）M-R阻断剂—阿托品 a.能解除M样症状和部分中枢症状。 b.但对N2样症状无效；不能使胆碱酯酶复活。 因此，必须与胆碱酯酶复活药合用 （二）难逆性胆碱酯酶抑制药—有机磷酸酯类 药品生产技术专业教学资源库 二、胆碱酯酶抑制药 阿托品使用原则 及早、足量、反复，尽快达到阿托品化。 阿托品化指征：瞳孔扩大、心跳加快、口干、肺部湿罗音减少或消失、颜面潮红、轻度烦躁不安。 （2）解救药物 2）胆碱酯酶复活药—碘解磷定或氯解磷定 a.对N2样症状效果好;能使胆碱酯酶复活;解除部分中枢症状。 b.但对M样症状几乎无效。 因此，必须与阿托品合用。 （二）难逆性胆碱酯酶抑制药—有机磷酸酯类 药品生产技术专业教学资源库 二、胆碱酯酶抑制药 胆碱酯酶复活药解毒机制： 1、解磷定+磷酰化AchE→AchE(复活)+磷酰化解磷定 2、解磷定+有机磷→磷酰化解磷定 谢 谢！ 药品生产技术专业教学资源库