药理学 药理学 6 拟胆碱药.ppt

抗胆碱酯酶药可减慢酯类局麻药及琥珀胆碱的代谢灭活，导致后二者出现毒性反应； 氨基糖苷类抗生素、林可霉素类抗生素、多黏菌素、利多卡因等药可阻滞神经肌肉接头，使骨骼肌张力减弱，抗胆碱酯酶药作用降低，导致肌无力等不良反应，临床应避免上述药物合用。 药物相互作用 【来源】是原产于非洲西部（西非）一种豆科植物毒扁豆种子中所含的一种吲哚类生物碱。 【特点】 脂溶性高,故口服易吸收,易透过血脑屏障及角膜。 作用与毛果芸香碱相似,但作用持久,用于青光眼。 抗胆碱酯酶药 毒扁豆碱 (physostigmine,依色林) . 【不良反应】 睫状肌收缩，导致视力模糊，头痛，眼痛等。 刺激性强，选择性低，一般不全身用药。 水溶性不稳定，氧化成红色不用。（滴眼剂应以pH 4～5的缓冲液配制，并置于棕色瓶内避光保存） 抗胆碱酯酶药 药用类：很少 杀虫剂类：多数乐果、1059（内吸磷）、1605（对硫磷） 战争毒气:如沙林、梭曼、塔崩 称神经毒气 抗胆碱酯酶药 2.难逆性抗胆碱酯酶药---有机磷酸酯类 常用的毒性相对较低的有机磷酸酯类为敌百虫（dipterex）、马拉硫磷（malathion）及乐果（rogor）；强毒性有机磷酸酯类为敌敌畏（DDVP）、对硫磷（1605）、内吸磷（1059）和甲拌磷（3911）等；剧毒类为沙林（sarin）、塔朋（tabun）及梭曼（soman），剧毒类往往用做神经毒气（战争毒剂）。因此掌握有机磷酸酯类的中毒机制、中毒症状及防治措施，对生产、使用及国防均有重大意义。 * 阿托品的使用原则：早期、足量、反复使用，直至阿托品化。此时可根据病情减少剂量，维持治疗3～7d。有机磷酸酯类中毒患者，对阿托品的耐受量明显提高，故此时用量比常规用量要大，但不可认为剂量越大效果越好。国内有抢救有机磷急性中毒时过大剂量使用阿托品，导致严重阿托品中毒甚至死亡的报道。所以在应用阿托品过程中，一方面要给足剂量确保阿托品化，另一方面要严格鉴别阿托品中毒。阿托品中毒表现为患者出现幻觉、谵妄、体温升高、心率加快等现象。 * 在抢救有机磷急性中毒患者时，胆碱酯酶复活剂一定要及早、持续应用。因为酶复活剂仅对形成不久的磷酰化胆碱酯酶有效，若使用较晚，胆碱酯酶被磷酰化的时间过长，则酶蛋白的立体结构发生改变，导致酶的“老化”。而“老化”酶一旦形成，即使再用胆碱酯酶复活剂也难以使其复活。故用药越早，效果越好。即使轻度中毒也应适量使用。 * * LOGO 第六章 拟胆碱药 β1- R—心脏 兴 奋 β肾上腺素受体 （β-R） β2- R—骨骼肌血管 扩 张 冠脉血管 支气管平滑肌 松 弛 突触前膜—正反馈调节NA释放 作用于外周神经系统的药物 作用于中枢神经系统的药物 作用于心血管系统的药物 作用与肾脏系统的药物 作用于呼吸系统的药物 作用于消化系统的药物 外 中 心 肾 呼 消 传出概论 胆 （拟、抗） 肾 （拟、抗） 镇、癫、精、痛、热、中 “一高”（高血压） “三心”（心绞痛、心律失常、心功能不全） 利尿、脱水 镇咳、祛痰、平喘 二消、吐、泻 LOGO 第六章 拟胆碱药 沙林、梭曼、塔崩 称神经毒气 战争毒剂： 是一类作用与乙酰胆碱相似的药物 胆碱受体激动药 拟胆碱药 抗胆碱酯酶药 （Cholinergic Drugs） 拟胆碱药 拟胆碱药 M、N-R激动药 Ach M-R 激动药 毛果芸香碱 N-R 激动药 烟碱 易逆性 新斯的明 难逆性 有机磷类 直接作用 （受体） 间接作用 （抑制AchE ） 拟胆碱药（cholinomimetic drugs）是一类作用与乙酰胆碱相似的药物 分 类 拟胆碱药 胃、心血、平腺眼 神、骨 M胆碱受体激动剂 N胆碱受体激动剂 结 构 改 造 ①作用复杂 ②作为药理学研究工具 毛果芸香碱 烟碱（尼古丁） 一、M、N胆碱受体激动药--ACh 第一节 胆碱受体激动药 Pilocarpine Nitrate 又名匹鲁卡品 胆碱受体激动药 硝酸毛果芸香碱 胆碱受体激动药 缩 瞳 眼睛 降低眼压 调节痉挛 【药理作用】 括约肌（胆碱能神经支配）收缩（瞳孔缩小）。 瞳孔括约