虫草素药理学及作用机理研究进展贺元川.pdf

二 ○一三年六月 重庆中草药研究 第 １期 （总第 ６７期） ３５ 虫草素药理学及作用机理研究进展 贺元川 刘飞 * 陈仕江 贺宗毅 （重庆市中药研究院 重庆 ４０００６５） 摘 要 ： 目的：简述虫草素的来源， 化学结构及代谢， 重点讨论虫草素的抗癌， 免疫调节，抗炎等多种生理活性及 其作用机制 。方法：查阅近年来虫草素药理学相关研究文献， 通过分析 、归纳进行综述 。结果：虫草素通过多种作用机 制发挥抗癌 、抗炎 、抗病毒等多种药理作用 。结论：虫草素作为药用资源具有广泛的药理作用， 其作用机制，特别是体 内代谢作用机制的研究将为进一步开发奠定理论基础 。 关键词 ： 虫草素 抗癌 免疫调节 抗菌 虫草素 （3 ＇- 脱氧腺苷 ）又名虫草菌素， 是第 腹水瘤细胞等多种癌细胞具有显著抑制作用， 一个从真菌总分离出来的核苷类抗生素 。1951 在不同癌细胞中通过不同的途径诱导癌细胞 年，由 Cunningham 等人首次从蛹虫草 （Cordy－ 的凋亡而发挥抗癌作用 。 ceps militaris）的培养滤液中分离得到， 随后研 1.1 核酸相关的凋亡机制 究表明，冬虫夏草等中也含有虫草素 [1]。虫草素 在核酸水平，尚未见报道虫草素和 DNA 在体内代谢大部分遵循嘌呤核苷酸代谢途径， 直接作用发挥抗癌作用，更多的是和 RNA 密 在腺苷脱氨酶 (ADA) 作用下快速脱氨基而成为 切相关 。研究证实虫草素可掺入到 RNA 中，强 无生物活性的代谢产物 3 ＇脱氧次黄嘌呤核苷， 烈抑制多聚 A 核酸聚合酶的活性， 干扰 mRNA 小部分磷酸化为三磷酸虫草素 。 目前虫草素联 的形成，继而影响蛋白质的合成 [2]。Penman等认 合 ADA 的抑制剂 2 ＇- 脱氧助间型霉素 （喷司他 为虫草素能显著降低 HeLa 细胞内完全核糖体 丁）使用，维持体内虫草素浓度， 用于白血病， 和核糖体前体的水平，抑制的 mRNA 转录，而 尤其是毛细胞性白血病的治疗 。经过几十年的 李 倩 认 为 虫 草 素 可 显 著 上 调 Hela 细 胞 的 研究，人们对虫草素的生物活性的研究逐渐深 TMP-1 及其 mRNA 的表达，从而阻止肿瘤细胞 入，发现其有抗癌 、免疫调节 、抗菌 、抗病毒等 的侵袭转移 [3-4] 。虫草素三磷酸在小鼠淋巴瘤 多种生理功效， 作用机理多样 。本文综述了近 L5718Y 细胞内竞争性抑制腺苷三磷酸， 代替腺 年来虫草素在药理学方面的研究进展， 以期为 苷三磷酸渗入到 RNA 多聚腺苷酸链中作为链 [5] 进一步开发奠定理论基础 。 终止子，抑制蛋白质和 RNA 的合成 。 1.抗癌活性 1.2 信号转导系统介导的凋亡机制 虫草素是核苷类似物，可掺入到 DNA 或 单磷酸虫草素可激活蛋白激酶 A ，促使末 者 RNA 活动中发挥作用 。 虫草素对人宫颈癌