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药物的体内过程-2
三、药物的生物转化
药物的生物转化又称为药物代谢;
药物经过体内吸 、分布之后在药酶
的作用下经历化学结构变化的过程;
是机体对药物 (视为外来异物)进行
化学处置的一个重要环节。
(一 )药物代谢的反应类型及过程
1.药物代谢的部位及化学途径
药物代谢主要在肝内进行,也发生在血浆、
胃肠道、肺、皮肤、肾脏或其他组织细胞;
绝大多数药物代谢
均是细胞内特异的酶
催化反应。
体内药物代谢酶及其特性
类别 存在部位 反应类型
细胞色素P-450单氧化酶 (混合 肝内质网 还原
功能氧化酶)
葡萄糖醛酸转化酶 肝内质网 形成葡萄糖苷酸
醇脱氢酶 肝细胞胞液 醇的氧化
单胺氧化酶 肝细胞线粒体 胺氧化
羧酸酯酶和酰胺酶 肝、其他组织及血清的 酯、硫酯和酰胺的
胞液、线粒体和内质网 水解
转磺基酶 肝细胞胞液 形成硫酸酯
谷胱甘肽S-转移酶 肝细胞胞液、内质网及 形成硫醚氨酸
线粒体
甲基转移酶 肝或其他器官的细胞胞 氧原子或氮原子的
液 甲基化
硫氰酸酶及氰化物结合酶 肝线粒体 将氰化物转化成硫
氰酸盐
最重要的酶是细胞色素P-450酶 (CYP450 ),是药物
代谢最主要的途径,负责超过80%药物的代谢。
CYP450是主要存在于人体肝脏的混合功能氧化酶系统
中的一种: ①在还原状态下可与一氧化碳结合;②在
450 nm波长处有最大吸收峰,故称为细胞色素P450 。
2. 药物代谢的反应类型及特性
两种反应类型:I相反应和II相反应
I相反应 (phase I reactions ):
脂溶性 氧化还原 极性物质
药物 水解 (易于排泄)
示例 :甲苯磺丁脲
口服降血糖药甲苯磺丁脲在体内代谢时,苯环上
的甲基首先被氧化,再进一步被氧化成羧基。
II相反应 (phase II reactions )即结合反应:
极性、
I相反应 水溶性增大
易于排泄
重要的解毒 与内源性物
途径 体外 极性再增大 质结合
(II相反应)
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