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第九章 清热药
Heat-clearing drugs
黄连 Rhizoma Coptidis
• 毛莨科黄连、三角叶黄连或云连的干燥根茎.
• 功效: 清热燥湿,泻火解毒.
• 化学成分:
主为生物碱:
小檗碱 berberine (4-8%),
黄连碱,
巴马汀
木兰花碱,
药根碱 berberine
甲基小檗碱 等
药理作用:
一、抗病原微生物:
1、抗菌:
• 体外直接抑菌:金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、
幽门螺杆菌、白色念珠菌、霍乱弧菌、耐药痢疾
杆菌等;
逆转耐药:
•小檗碱对多重耐药的大肠埃希菌有消除R-质粒作用;
•小檗碱能恢复β-内酰胺类抗生素对甲氧西林耐药金
黄色葡萄球菌的抗菌活性。
•对白色念珠菌,小檗碱与氟康唑有协同作用
• 体内:抑制实验性霍乱弧菌、大肠埃希菌引起的
腹泻、死亡,抑制实验性败血症;
• 单独应用黄连或小檗碱:易产生耐药
可能机制:破坏菌壁和真菌细胞膜;抑制细菌
糖、核酸、蛋白代谢。
2 、抗毒素:
• 小檗碱抑制细菌毒素所致腹泻,抑制毒素引起的
肠黏膜分泌亢进。
• 但也有相反文献报道。
抑制 LPS 引发的内毒素血症:
黄连预防给药(ig)抑制LPS诱导的内毒素血症小鼠
急性肝损伤
正常对照 模型 黄连 黄连
500 mg/kg 1000 mg/kg
J Ethnopharmacol. 2013 Sep 16;149(2):506-12.
3、抗流感病毒
对多种流感病毒表现出抑制作用。
二、抗炎:
• 体外实验:抑制多种刺激剂诱导的上皮细胞释放IL-
1 β、TNF- α。
• 整体实验:对急性、慢性炎症模型有效,比如抑制
炎细胞浸润,抑制纤维化等
• 活性成分:小檗碱
小檗碱(ig)抑制香烟引起的急性肺损害
小檗碱
正常对照 模型 50 mg/kg
Inflammation. 2013 Oct;36(5):1079-86.
小檗碱(ip)抑制香烟(4周)引起的慢性肺损害
小檗碱 小檗碱
正常对照 模型 低剂量 高剂量
Int J Clin Exp Med. 2015 Jun 15;8(6):8641-7.
小檗碱(ip)抑制香烟(4周)引起的黏液分泌增多
小檗碱 小檗碱
正常对照 模型 低剂量 高剂量
阿利辛蓝过碘酸雪夫染色
Int J Clin Exp Med. 2015 Jun 15;8(6):8641-7.
小檗碱改善2型糖尿病大鼠肠黏膜屏障(细胞间连接)
正常 模型 低
黑色箭头:
白色箭头: 细胞间连接增大
紧密连
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