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第二十章 消化系统疾病用药 杨 宇 清 复习旧课 1.简述肝素的抗凝血作用机制和临床用途。 2.肝素与香豆素类抗凝作用的异同点？ 3.肝素与华法林的最常见不良反应是什么？各自用什么药物解救？ 4.抗组织胺药物的分类及各自的用途？ 第二十章 消化系统疾病用药 一、抗消化性溃疡药 二、消化功能调节药 助消化药 泻药 止泻药 止吐药 一、抗消化性溃疡药 部位：主要发生在胃和十二指肠 临床表现：规律性上腹部疼痛、嗳气和反酸等 病因：胃“攻击因子”与“防御因子”失衡 HP是一种螺旋状、革兰阴性、微需氧性细菌。 1983年Warren在发现，并与Marshall合 作培养，分离了这种细菌，即幽门螺旋杆菌。 溃疡病的发病机制 攻击因子增强 防御因子受损 一、抗消化性溃疡药 2.抗酸药（中和胃酸药） 氢氧化镁、氢氧化铝等。斯达舒（维U颠茄铝胶囊Ⅱ ）、复方氢氧化铝片（胃舒平）：氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏 一、抗消化性溃疡药 3.抗幽门螺旋杆菌药 抗菌药：阿莫西林、甲硝唑、庆大霉素等 PPI、含铋制剂、硫糖铝 一、抗消化性溃疡药 4.胃粘膜保护药 硫糖铝、枸橼酸铋钾、米索前列醇 复方铝酸铋片（胃必治片） 二、消化功能调节药 助消化药：稀盐酸、胃蛋白酶、胰酶和乳酶生 二、消化功能调节药 二、消化功能调节药 H1-R阻断药：苯海拉明（晕动病，内耳眩晕病引起的呕吐） M-R阻断药：东莨菪碱（晕动病最有效） DA-R阻断药：氯丙嗪（呕吐有效，晕动病无效）甲氧氯普胺，西沙比利，多潘立酮 5-HT3-R阻断药：昂丹司琼，格拉司琼  胃肠促动药 多潘立酮(吗丁啉) 止吐机制：选择性（－）外周DA-R→加强胃肠蠕动、促进胃的排空与协调胃肠运动→防止食物反流 二、消化功能调节药 甲氧氯普胺（胃复安，灭吐灵） 阻断CTZ的D2受体，强大的中枢性止吐作用 阻断胃肠多巴胺受体，（胆碱能受体相对亢进），增加胃肠运动 主要用于胃肠功能失调所致的呕吐，还用于放疗、化疗引起的呕吐、功能性胃肠道张力低下。 二、消化功能调节药 5-HT3受体阻断药 昂丹司琼 止吐机制：选择性（－）中枢和迷走神经传入纤维5-HT3受体→强大的止吐作用→临床用于放疗、化疗引起的恶心、呕吐，但对晕动病所致的呕吐无效。 二、消化功能调节药 ②利胆 高浓度硫酸镁（33％）口服或用导管导入十二指肠，能刺激肠粘膜，反射性引起胆总管括约肌松弛，胆囊收缩，促进胆汁排出，产生利胆作用。→可用于阻塞性黄疸、慢性胆囊炎和胆石症。 二、消化功能调节药 ②降压 机制：注射给药后，Mg2+可直接松弛血管平滑肌，降低外周阻力，血压迅速下降。→用于治疗高血压危象、高血压脑病及妊娠高血压综合症。 止泻药 抑制肠蠕动：阿片类，地芬诺酯 减轻对肠粘膜的刺激：鞣酸蛋白，药用炭 1.试述抗消化性溃疡药有哪几类？它们各自的作用机制及其代表药是？ 2.硫酸镁有哪些药理作用、临床应用？ 硫酸镁 泻药 二、消化功能调节药 * * * * * 消化性溃疡概况 消化性溃疡发病机制：致溃疡因素和抗溃疡因素不平衡 粘液分泌 碳酸氢盐缓冲 上皮细胞再生 局部血液循环 前列腺素 胃酸过多（Ach 胃泌素、 组胺受体） 幽门螺旋杆菌 胃蛋白酶原 遗传因素 吸烟、药物 胃酸的分泌需要三个环节 胃壁细胞受体（M、H2、胃泌素）兴奋 激活腺苷酸环化酶，使细胞内环腺苷酸（cAMP）水平增加 激活壁细胞的质子泵（ H+-K+-ATP酶）,将H+泵出 cAMP↑ 胃酸、胃蛋白酶 幽门螺旋杆菌 遗传因素 吸烟、饮酒、药物等 粘液分泌 HCO3-的分泌 胃黏膜等 两者失衡 1.抗胃酸分泌药★ H2受体阻断药：雷尼替丁、法莫替丁 M1受体阻断药： 哌仑西平 胃泌素受体阻断药：丙谷胺 质子泵抑制剂（PPI）：奥美拉唑（洛赛克 ） 特点：①最强的抗酸药；②兼有抗HP作用 分类及常用药 一、抗消化性溃疡药 MR H2R GR H+、K+-ATP酶 H+ K+ 奥 美 拉 唑 ? 壁细胞 哌仑西平 Ach 西咪替丁 丙谷胺 ? ? ? Hist Gast 胃酸分泌过程及抑制胃酸分泌药作用部位 胃酸形成的最后环节 胃腔 Ca2+ Ca2+ cAMP 分类及常用药 分类及常用药 分类及常用药 根除Hp的治疗 大多数抗菌药物在胃内低pH环境中活性降低和不能穿透粘液层到达细菌，因此Hp感染不易根除。 次服，疗程7天 上述剂量分2 选择两种 选择一种 甲硝唑800 mg/d 枸橼酸铋钾480mg/d （胶体次枸橼酸铋）