药物结构与分析方法Ⅲ抗生素类药物的分析.ppt

药物结构与分析方法Ⅲ抗生素类药物的分析.ppt

  1. 1、本文档共16页,可阅读全部内容。
  2. 2、原创力文档(book118)网站文档一经付费(服务费),不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。
  3. 3、本站所有内容均由合作方或网友上传,本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺!文档内容仅供研究参考,付费前请自行鉴别。如您付费,意味着您自己接受本站规则且自行承担风险,本站不退款、不进行额外附加服务;查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档,您可以点击 这里二次下载
  4. 4、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“版权申诉”(推荐),也可以打举报电话:400-050-0827(电话支持时间:9:00-18:30)。
查看更多
药物结构与分析方法Ⅲ 抗生素类药物的分析 抗生素类药物的分析 抗生素类药物的分析 * * 在低微浓度下即可对某些生物(病原微生物)的生命活动有特异抑制作用的化学物质的总称。 抗生素(antibiotics) 概述 1928年,英国伦敦圣玛丽医院的微生物学家弗莱明 (Alexander Fleming)发现了青霉素。 12年后,英国病理学家弗洛里(Howard Walter Florey) 和生物化学家钱恩(Ernst Boris Chain), 分离得到了青霉素。 弗莱明、钱恩、弗罗里于1945年共同获得诺贝尔医学和生理学奖。 抗生素的发现 微生物学家弗莱明 (1881~1955) 青霉素G结构图 1943年10月乌克兰裔美国生物化学家和微生物学家赛尔曼·亚伯拉罕·瓦克斯曼(Selman Abraham Waksman)及其研究生阿尔伯特·萨兹(Albert Schatz)从放线菌灰色链霉菌发现了第二种应用于临床的抗生素——具有抗结核杆菌作用的链霉素。 根据青霉素与链霉素的来源,瓦克斯曼提出了抗生素这个概念。是他让土壤放线菌大放异彩,他踩着弗莱明的脚步发现了放线菌这个抗生素来源的宝库,也将1952年的诺贝尔医学与生理学奖揽入怀中。 抗生素的发现 头孢菌素是由意大利科学家布洛祖(Giuseppe Brotzu)于1945年7月在撒丁海沿岸的污水中发现的。此后的头孢菌素品种均是在头孢菌素C的基础上,通过结构改造而成。 1964第一种用于临床的头孢菌素类药物头孢噻吩首次在医院亮相时,由于它不用像青霉素那样要做皮试,使大家牢牢地记住了它。如今,头孢菌素已是四世同堂、家庭成员达200多个的“大家族”了。 头孢家族占世界抗生素产量的60%以上,已成为品种最多、用量最大的一类抗生素。 抗生素的发现 1943年,本杰明·达格尔博士,从金色链霉菌(Streptomyces aureofaciens)分离出金霉素,与之后的四环素、土霉素都有一个类似的四环状结构,于是四环素作为它们族群的名字。 1956年,史上最牛的抗生素问世,这就是万古霉素,属于糖肽抗生素,对难辨梭状芽孢杆菌引起的伪膜性结肠炎有特殊的疗效,自二十世纪九十年代以来,一直被国际抗生素专家誉为人类对付顽固性耐药菌株的最有效防线,故又称抗耐药菌类抗生素。 抗生素的发现 β–内酰胺类:青霉素G钠、头孢克洛 氨基糖苷类:硫酸链霉素、硫酸庆大霉素 四环素类:盐酸四环素、盐酸金霉素 大环内酯类:红霉素、阿奇霉素 多烯大环类:两性霉素B 多肽类:盐酸去甲万古霉素、盐酸万古霉素 分 类 概述 化学纯度较低 活性组分易发生变异 稳定性差 药物中可能存在内源性大分子杂质 来 源 抗生素的特点 化学合成 半合成 生物合成(发酵) 生产工艺复杂 发酵过程不易控制,易受污染 原因 概述 鉴别、检查、含量(效价)测定 (一)鉴别试验 1.官能团的显色反应 2.光谱法 3.色谱法 4.生物学法(抑菌能力) 抗生素类药物的质量分析 (二)检查 1.影响产品稳定性的指标 2.控制有机和无机杂质的指标 3.与临床安全性密切相关的指标 4.其他指标:高分子聚合物 (三)含量测定或效价测定 1.微生物检定法 ─ 以抗生素对微生物的杀伤或抑制程度为指标来衡量抗生素效价(potency)的一种方法。 测定方法:浊度法、管碟法 优点 1、与临床效果一致 2、灵敏度高 3、干扰物质少 缺点 1、操作繁琐 2、培养时间长 2、测定误差大 2.理化方法 ─ 根据抗生素的分子结构特点,利用其特有的化学或物理化学及反应而进行的。 优点 1、准确度高 2、简单、快速 1、不一定代表生物效价 缺点 2、易受杂质干扰 3、抗生素活性表示方法 抗生素的活性以效价单位表示,即指每毫升或每毫克中含有某种抗生素的有效成分的多少。用单位(u)表示或微克(μg)表示。 讲解分组: 1. ?-内酰胺类抗生素的分析 2. 氨基糖苷类抗生素的分析 3. 四环素类抗生素的分析 * *

文档评论(0)

guoxiachuanyue + 关注
实名认证
内容提供者

该用户很懒,什么也没介绍

1亿VIP精品文档

相关文档