- 1、本文档共409页,可阅读全部内容。
- 2、原创力文档(book118)网站文档一经付费(服务费),不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。
- 3、本站所有内容均由合作方或网友上传,本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺!文档内容仅供研究参考,付费前请自行鉴别。如您付费,意味着您自己接受本站规则且自行承担风险,本站不退款、不进行额外附加服务;查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档,您可以点击 这里二次下载。
- 4、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“版权申诉”(推荐),也可以打举报电话:400-050-0827(电话支持时间:9:00-18:30)。
查看更多
直肠给药栓剂中药物的主要吸收途径有: ①药物 直肠上静脉 门静脉 肝脏 体循环。 ②药物 直肠下静脉和肛门静脉 绕过肝脏,从下腔大静脉直接进入体循环 ③药物 直肠淋巴系统吸收。 二、新型栓剂 近年来普通栓剂在临床得到广泛应用,与此同时国内外又开发研制了以速释或缓释为目的的各种新型栓剂。 1、中空栓剂 2、双层栓剂 3、微囊栓剂 4、渗透泵栓剂 5、缓释栓剂 三、栓剂基质 (一)油脂性基质 1、可可豆脂(cocoa butcer):(主要为硬脂酸酯、棕榈酸酯和油酸酯混合物)化学组成为脂肪酸三酸甘酯 2、半合成或全合成脂肪酸甘油酯:国内已投产的有半合成椰子油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕榈油酯等。由化学品直接合成的酯类有硬脂酸丙二醇酯。 (二)水溶性和亲水性基质 1、甘油明胶(gelatin glecerin):系由明胶、甘油、水组成,三者按一定的比例(10:20:70)在水浴上加热溶和,蒸去大部分水而成,放冷后凝固。 2、聚乙二醇类(PEG):分子量不同,物理性状也不一样,若以不同分子量的PEG以一定比例加热融合,可制成适当硬度的栓剂基质,本品遇体温不融化,但能缓缓溶于体液中而释放药物。 3、聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类:商品代号为“S-40”,系聚乙二醇的单硬脂酸酯和二硬脂酸酯的混合物,并含有游离乙二醇。我国已大量合成并生产 4、泊洛沙姆(poloxamer):常用型号为polonamer-188,易溶于水,能促进药物吸收并起到缓释与延效作用。 四、添加剂:硬剂、增稠剂、乳化剂、吸收促进剂、着色剂、抗氧剂、防腐剂。 五、制备 1、冷压法(cold compresscon method):将药物与基质的锉末置于冷却的容器内混合均匀,然后手工搓捏成形或装入制栓模型机内压成一定形状的栓剂,即得。此法药物与基质不易混匀,不常用。 2、热熔法(fusion methld):将基质锉末用水浴或蒸汽浴加热熔化,然后加入药物混均匀,倾入冷却并涂有润滑剂模型中至稍为溢出模口为度。放冷,待完全凝固后,削去溢出部分,开模取出。自动旋式栓剂机产量3500~6000枚/小时。 栓孔内涂的润滑剂有两类: ①脂肪性基质的栓剂:常用软肥皂、甘油各一份与95%乙醇五份混合所得(软皂乙醇液)。 ②水溶性或亲水性基质的栓剂:用油性物质为润滑剂,如液石蜡、植物油。 有的栓剂不沾模(可可豆脂、乙二醇类)可不用润滑剂。 五、置换价的概念 概念(displacement value DV):药物的重量与同体积基质重量 的比值该药物对基质的置换价。就实质而言,即药物与基质密度的比 值,若已知二者密度则可直接求出。 若不知可用下式计算: 2、测定方法和公式: DV= W/ G-(M-W) G:纯基质平均栓重 M:含药栓的平均重量 W:每个栓剂的平均含药量 测定方法:取基质作空白栓,称得平均重量G;另取基质与药物定量混 合做成含药栓,称得平均重量M;每粒栓剂中药物的平均重量为W。 将这些数据代入上式,即DV可求。 用测定的置换价可计算出制备这种含药栓需要基质的重量X: X=n(G-W/DV) W:处方中药物的剂量 n:拟制备的栓剂枚数 六、栓剂的质量评价:外形、均匀度、硬度。 1、重量差异:取栓剂10粒,称定各粒重量及平均粒重相比较,超出限度的药粒不得多于一粒,并不得超出限度一倍。 平均重量 重量差异限度 小于等于1g ±10% 1-3g ±7.5% 3g以上 ±5% 2、融变时限:脂肪性基质的栓剂3粒:30min内应融化、软化;水溶性栓剂3粒:60min内全部溶解。若有一粒不合格应另取3粒复试。 3、药物溶出速度和吸收试验 4、稳定性和刺激性 第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 第一节 气雾剂 一、定义 气雾剂:系指药物与适宜的抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。 药物:雾状气溶胶 在呼吸道、皮肤或其他腔道起局部或全身治疗作用。 举例 七味清咽气雾剂——急性咽喉炎 复方桂枝气雾剂——感冒 复方麝香气雾剂——冠心病,心绞痛 咽速康气雾剂——白喉 云南白药气雾剂——外用 健脑喷雾剂——老年痴呆,小儿智力低下 二、发展: 50年代中期迅速发展起来的新剂型。 经提取、精制后的中药有效成分可制成气雾剂经呼吸道吸入,使药物达到有效浓度而发挥全身治疗作用。中药气雾剂在治疗呼吸道疾病方面有其独特的优势。 三、特点 优点: ①速效和定位; ②药物密闭于容器内,能保持清洁和无菌状态; ③无局部用药的刺激性; ④避免首过
文档评论(0)