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常用的药物代谢动力学参数包括那些.
(1).表观分布容积
表示体内药量与血药浓度之间相互关系的一个比列常数。即体内药量按血浆中同样浓度分布时,所需体液的总容积。其数值反映了药物在体内的分布程度。表观分布容积是一个假设的容积,是假定药物在体内均匀分布情况下求得的药物分布容积,其意义在于:可计算出达到期望血浆药物浓度时的给药剂量;可以推测药物在体内的分布程度和组织中摄取程度。
(2).血浆药物浓度
指药物吸收后在血浆内的总浓度,包括与血浆蛋白结合的或在血浆游离的药物,有时也可泛指药物在全血中的浓度。药物作用的强度与药物在血浆中的浓度成正比,同时药物在血浆中的浓度也随时间变化。
(3).血药浓度—时间曲线
指给药后,以血浆(或尿液)药物浓度为纵坐标,时间为横坐标,绘制的曲线,简称药—时曲线,如图:
时间达峰时间(Tmax)血药浓度峰浓度(C
时间
达峰时间(Tmax)
血药浓度
峰浓度(Cmax)
(4).血浆药物峰度浓度
简称峰浓度,指药—时曲线上的最高血浆药物浓度值,即用药后所能达到的最高血浆药物浓度,常以符号Cmax表示,单位以ug/mL或者mg/L来表示。药物血浆浓度与药物的有效性与安全性直接相关。一般来说,峰浓度达到有效浓度才能显效,浓度越高效果越强,但超出安全范围则可出现毒性反应。另外,峰浓度还是衡量制剂吸收的一个重要指标。
(5).血浆药物浓度达峰时间
简称达峰时间 ,指在给药后人体血浆药物浓度曲线上达到最高浓度(峰浓度)所需时间,常以符号tmax表示,单位一小时或分钟表示。达峰时间短,表示药物吸收快、起效迅速,但同时消除也快;而达峰时间长,则表示药物吸收和起效较慢,药物作用持续的时间也越长。达峰时间是应用药物和研究自己的一个重要指标。
(6).血浆生物半衰期
通常指药物消除的半衰期,即体内给药后人体血浆药物浓度曲线上达到做高浓度(峰浓度)所需的时间,常以符号t1/2表示。一般情况下,代谢快活排泄快的药物,其半衰期较短,而代谢慢或排泄慢的药物,半衰期较长。临床上可根据不同的药物的半衰期来确定适当的给药间隔时间(或每日的给药次数),以维持有效的血药浓度避免蓄积中毒。
(7)药—时曲线下面积(AUC)
指药——时曲线中函数曲线之间所围成的面积,是衡量药物在人体内被利用程度 的一个重要参数,反映进入人体循环的药物相对量。对于不同剂型的同一种药物,可以比较被吸收入人体的总药量,AUC越大表示进入人体内的药物越多。
(8).生物利用度
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