盐酸帕洛诺司琼注射液说明书.doc

盐酸帕洛诺司琼注射液说明书 【药品名称】??? 通用名称：盐酸帕洛诺司琼注射液??? 英文名称：Palonosetron hydrochloride Injection??? 汉语拼音：Yansuan Paluonuosiqiong Zhusheye【成份】??? 本品主要成份为盐酸帕洛诺司琼，其化学名称为：2-[1-氮杂双环(2.2.2)辛-3S-基]-2,3,3aS,4,5,6-六氢-1H-苯并[de]异喹啉-1-酮盐酸盐??? 其结构式为： ??? 分子式：C19H24N2O·HCl??? 分子量：332.87??? 本品为盐酸帕洛诺司琼的灭菌水溶液。含有盐酸帕洛诺司琼、甘露醇、柠檬酸、柠檬酸钠及乙二胺四乙酸二钠。【性状】??? 本品为无色的澄明液体。【适应症】??? 1、预防重度致吐化疗引起的急性恶心、呕吐；??? 2、预防中度致吐化疗引起的恶心、呕吐。【规格】 ??? 5ml:0.25mg【用法用量】??? 推荐剂量为，化疗前约30分钟，单剂量静脉注射帕洛诺司琼0.25mg，注射时间为30秒以上。【不良反应】??? 据国外临床研究报道：1374名成年患者参加了帕洛诺司琼预防由中度或重度致吐化疗引起的恶心、呕吐的临床研究。结果表明，帕洛诺司琼引起不良反应的发生率及严重程度与昂丹司琼或多拉司琼相似。发生率≥2%的临床不良反应列表如下：表1 预防化疗诱发恶心和呕吐研究中各治疗组发生率≥2%的不良反应 不良反应 帕洛诺司琼0.25mg（N＝633） 昂丹司琼32mg iv（N=410） 多拉司琼100mg iv（N＝194） 头痛 60（9％） 34（8％） 32（16％） 便秘 29（5％） 8（2％） 12（6％） 腹泻 8（1％） 7（2％） 4（2％） 头晕 8（1％） 9（2％） 4（2％） 疲劳 3（＜1％） 4（1％） 4（2％） 腹痛 1（＜1％) 2（＜1％) 3（2％） 失眠 1（＜1％) 3（1％） 3（2％） 在其它临床研究中，单剂量用帕洛诺司琼0.75mg时（推荐剂量的三倍），两名患者产生严重的便秘：一例为在抑制术后恶心、呕吐研究中，患者口服10μg/kg帕洛诺司琼；另一例为一名健康志愿者在药代动力学研究中，静脉注射0.75mg帕洛诺司琼。??? 临床研究过程中，化疗的成年患者给予帕洛诺司琼治疗时出现一些发生率较低的不良反应，被认为是治疗相关性的或因果关系不明的，这些不良反应包括： ??? 心血管系统：??? 发生率1％：间歇性的心动过速、心动过缓、低血压；发生率＜1％：高血压、心肌缺血、期外收缩、窦性心动过速、窦性心律失常、室上性期外收缩、QT间期延长。多数病例与帕洛诺司琼的关系不明确。??? 皮肤：??? 发生率＜1％：过敏性皮炎、出疹。??? 视力和听力：??? 发生率＜1％：运动病、耳鸣、眼刺激和弱视。??? 胃肠系统：??? 发生率1％：腹泻；发生率＜1％：消化不良、腹痛、口干、呃逆和（胃肠）胀气。??? 全身：??? 发生率1％：体弱；发生率＜1％：疲劳、发热、潮热和流感样症状。??? 肝脏：??? 发生率＜1％：一过性、无症状的AST和/或ALT、胆红素升高。主要发生于高催吐化疗的患者。??? 代谢：??? 发生率1％：高钾血症；发生率＜1％：电解质紊乱、高血糖、代谢性酸中毒、尿糖、食欲减退和厌食。??? 骨骼肌肉系统：??? 发生率＜1％：关节痛。??? 神经系统：??? 发生率1％：头晕；发生率＜1％：困倦，失眠，情绪亢进，感觉异常。??? 精神系统：??? 发生率1％：焦虑；发生率＜1％：欣快感。??? 泌尿系统：??? 发生率＜1％：尿潴留。??? 血管系统：??? 发生率＜1％：静脉变色、静脉扩张。【禁忌】??? 禁用于已知对该药物或药物中任何组份过敏的患者。【注意事项】??? 过敏反应可能发生于对其它选择性5-HT3受体拮抗剂过敏者。??? 在国外临床试验所研究的剂量水平下，帕洛诺司琼未观察到引起有临床意义的QTc间期延长。在221例健康成年男性和女性志愿者中进行的一项双盲、随机、平行、安慰剂对照和阳性对照（莫西沙星）的完整的QT/QTc研究中，评估了帕洛诺司琼对QTc间期的影响。结果显示在0.25mg、0.75mg、2.25mg剂量下均未观察到对QTc间期以及其它ECG的影响，也未观察到对心率、房室传导和心脏复极化有临床意义的改变。但是基于其它5-HT3受体拮抗剂使用信息，对于伴随使用延长QT间期药物，以及患有或可能发展为QT间期延长的病人，应谨慎使用帕洛诺司琼。这些患者包括：低钾血症或低镁血症者、服用利尿药而导致电解质异常者、先天性QT综合症患者、服用抗心律失常