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三、丁酰苯类 氟哌啶醇(haloperidol) 作用机制:与氯丙嗪相似 作用特点:明显控制各种精神运动兴奋,对慢性症状有 较好疗效; 不良反应:锥体外系副作用发生率高、严重。对心血管 系统副作用较轻、对肝功能影响小。 氟哌利多(droperidol) 作用维持时间短,常与镇痛药芬太尼合用,具神经安定 镇痛作用。 四、其他类 五氟利多(penfluridol) 较好的口服长效抗精神分裂症药,阻断D2受体,有较强的抗精神病作用,锥体外系副反应常见。 舒必利(sulpiride) 机制:选择性地阻断中脑-边缘系统D2受体 特点:对紧张型精神分裂症疗效好,奏效快。对急慢性精神分裂症有较好疗效,对长期用其他药物治疗无效的难治病例也有一定疗效。尚有抗抑郁作用,可用于治疗抑郁症。不良反应:锥体外系不良反应较少 氯氮平(clozapine) 苯二氮卓类新型抗精神病药。 机理:特异性阻断中脑-皮层和中脑-边缘系统的DA(D4)受体和5-HT受体。协调5-HT与DA系统的相互作用和平衡。 特点:抗精神病作用较强,对其他药物无效的病例仍有效,见效快(一周内),也适用于慢性精神分裂症。明显改善氯丙嗪等抗精神病药物引起的迟发运动障碍,原有精神疾病也得到控制。 优点:抗精神病作用强而几无锥体外系反应。 不良反应:粒细胞缺乏(检测血象) 利培酮(risperidone,商品名:维思通) 阻断D2受体亚型和5-HT受体 特点:对Ⅰ型和Ⅱ型精神分裂症均有效 ①改善精神分裂症的阳性、阴性症状和与精神分裂症有关的情感症状。 ②用药方便、见效快,锥外系统反应轻; ③抗胆碱作用和镇静作用弱,病人易耐受,治疗依从性优于其他抗精神病药。 不良反应:肌张力强直性增高、吞咽困难、血管神经性水肿、凹陷性水肿、粒细胞减少、窦性心动过缓、窦房传导阻滞、低血钾麻痹症。 第二节 抗抑郁症药 抗抑郁症药分类 三环类抗抑郁药( TCA) 丙米嗪、阿米替林、氯米帕明 单胺氧化酶抑制药(MAOI) 苯乙肼、吗氯贝胺 选择性NA再摄取抑制药 地昔帕明、去甲替林、马普替林、去甲替林 选择性5-HT再摄取抑制药(SSRI) 氟西汀(百忧解)、帕罗西丁、舍曲林(忧乐复) 其他 曲唑酮、米安色林 米帕明(丙米嗪) 【药理作用】 1.中枢神经系统 正常人:出现困倦、头晕、口干、视力模糊及血压稍降等。继续用药,症状加重,并出现注意力不集中,思维能力下降。 抑郁症患者:连续服药后,情绪提高,精神振奋,出现明显抗抑郁作用。 作用特点:起效缓慢,用药2~3周后见效,不作应急药物应用。 第十八章 抗精神失常药 黎燕峰 河北医科大学药理教研室 精神失常(psychiatric disorders):是由多种原 因引起的精神活动障碍的一类疾病。治疗这类疾病 的药物统称为抗精神失常药。 精神分裂症:Ⅰ型(幻觉、妄想、思维障碍) Ⅱ型(情感淡漠,主动性缺乏) 躁狂症 情感(心境)障碍 抑郁症 躁狂抑郁症 神经症:强迫症、恐惧症、焦虑症、癔症 多巴胺假说 与精神活动有关的中枢多巴胺系统功能增强 色氨酸代谢障碍假说 色氨酸代谢产物(拟精神病作用)在体内堆积 去甲肾上腺素功能紊乱 NA功能亢进引起躁狂症 NA功能低下引起抑郁症 精神失常的发病机制 抗精神失常药的分类 抗精神病药(antipsychotic drugs) 吩噻嗪类、硫杂蒽类、丁酰苯类、其他类 抗躁狂症药(antimanic drugs) 碳酸锂 抗抑郁症药(antidepressants) 三环类、四环类 抗焦虑药(antianxielytics) 第一节 抗精神病药 发病机制 多巴胺假说-与中枢与精神活动有关的多巴胺系统功能增强有关。1、L-DA可使病情加剧2、患者脑内DA-β羟化酶活性低于正常人3、可促进DA释放、抑制其再摄取的苯丙胺可致中毒性精神病。4、尸检发现患者脑组织多巴胺受体数目增多5、手术损伤扣带回、杏仁核,精神症状减轻6、多巴胺受体阻断药可缓解症状。 色氨酸代谢障碍假说 色氨酸是人体必需氨基酸之一,它在体内有两条代谢途径,主要代谢途径为打开吲哚核,次要代谢途径为保留吲哚核。精神病患者的主要代谢途径发生障碍,使含有吲哚核的代谢产物在体内堆积, 其代谢产物具有拟精神病作用。 吩噻嗪类(phenothiasines) 氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪 硫杂蒽类(thioxanthenes)
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