药剂学 教学课件 ppt 作者 常忆凌 主编第18章 软膏剂 眼膏剂 凝胶剂.ppt

软膏剂、眼膏剂、凝胶剂 第一节 软膏剂 一、概述 （一）软膏剂的概念、特点和分类 软膏剂（ointments）指药物与适宜基质均匀混合制成的具有一定稠度的半固体外用制剂。软膏剂主要有保护创面、润滑皮肤和局部治疗作用的特点。软膏剂是古老剂型之一，在我国创始很早。汉代张仲景在《金匮要略》中载有软膏剂的制法和作用。随着药物透皮吸收途径与机制研究的逐步深人，生产工艺与包装过程的机械化和自动化程度的不断提高，利用皮肤给药方便、可随时终止这一特点，都为软膏剂的进一步发展提供了广阔的天地。 软膏剂根据基质的不同可分为三类：以油脂性基质如凡士林、羊毛脂等油脂性基质制备的软膏剂称为油膏剂(ointments)；以乳剂型基质制成的易于涂布的软膏剂称为乳膏剂(creams)；药物与能形成凝胶的辅料制成的软膏剂一般称为凝胶剂(gel)。根据药物在软膏中的分散状态可将软膏分为二类，即溶液型、混悬型软膏剂。药物粉末含量一般在25％以上的软膏剂称为糊剂。 （二）软膏剂的质量要求 一般软膏剂应具备下列质量要求： ⑴均匀、细腻，涂于皮肤上无粗糙感； ⑵具有适当的黏稠度，易于涂布于皮肤或黏膜上，且不融化； ⑶性质稳定无酸败、异臭、变色、变硬、油水分离等变质现象； ⑷无刺激性、过敏性及其他不良反应； ⑸用于创伤面（如大面积烧伤、严重损伤等）的软膏剂应无菌； 二、软膏的基质 软膏剂由药物和基质两部分组成，基质是软膏剂形成和发挥药效的重要组成部分。它不仅是软膏剂的赋形剂，而且还直接影响着软膏剂的质量。一个理想的软膏基质应符合下列要求： ⑴均匀、细腻、润滑、无刺激、稠度适宜、易于涂布，且在不同地区、不同气温下很少变化； ⑵性质稳定，不与主药或附加剂等其他物质发生配伍变化。 ⑶无生理活性、不妨碍皮肤的正常功能，释药性能好。 ⑷有一定的吸水性，能吸收伤口分泌物。 ⑸容易洗除，不污染皮肤和衣物等。 但是，目前还没有哪种单一基质能满足这些要求，实际使用时应根据药物和基质的性质及用药目的来具体分析，合理选择几种基质混合。常用的基质可分为油脂性基质、乳剂型基质和水溶性基质三类。 1．烃类 此类基质主要是从石油中得到的各种烃的混合物，多数为饱和烃。 (1)凡士林 又称软石蜡，是液体烃类与固体烃类的半固体混合物，有黄、白两种，后者由前者漂白而得。黄凡士林的刺激性小。凡士林无嗅味，熔程38 ~ 60℃，不酸败、无刺激性，能与蜂蜡、脂肪、植物油等混合。有适宜的黏稠性和涂布性，可单独用作基质。性质稳定，能与多数药物配伍，特别适用于遇水不稳定的药物，如某些抗生素等。但本品对皮肤的穿透性差，释药速度慢，主要起局部的覆盖和保护作用，仅适用于皮肤表面病变；吸水性差，不适用于急性炎症和有多量渗出液的患处。凡士林仅能吸收其重量5％的水分，故不能与较大量的水性药液配伍，如果加入适量羊毛脂或鲸蜡醇、硬脂醇等吸水性较好的成份，则可改善其吸水性。如在凡士林中加入15％的羊毛脂可吸收水分达50％。 （一）油脂性基质 油脂性基质属于强疏水性物质，包括烃类、类脂及动、植物油脂等。此类基质的特点是润滑、无刺激性，涂于皮肤上能形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用，对皮肤有保护、软化作用，不易长菌，适用于表皮增厚、角化、皲裂等慢性皮损和某些感染性皮肤病的早期。但由于其油腻及疏水性大，造成药物释药性能差，不易用水洗除，不适用于有渗出液的皮肤损伤，主要用于遇水不稳定的药物，一般不单独使用。为克服其强疏水性，常加入表面活性剂，或制成乳剂型基质。 (2)固体石蜡和液状石蜡 均为从石油中得到的烃类混合物，前者是固体，熔程为50～65℃，与其他基质融合后不会析出。后者为液体，能与多数脂肪油或挥发油混合。这两种基质主要用于调节其他基质的稠度，液状石蜡还可作为加液研磨的液体，用来研磨药物粉末，以利于药物与基质混匀。 (3)硅酮 为有机硅氧化物的聚合物，俗称硅油或二甲基硅油，由一系列不同分子量的聚二甲基硅氧烷组成，为无色或淡黄色液体，其黏度随相对分子量的增大而增大，化学性质稳定，疏水性强。对皮肤无毒性和刺激性，润滑、易涂布，不妨碍皮肤的正常功能，不污染衣物，是一种较理想的疏水性基质。常将其与油脂性基质合用制成防护性软膏，用来防止水性物质及酸、碱液等的刺激与腐蚀，也可制成乳剂型基质应用。本品成本较高，对眼有刺激性，不宜作眼膏基质。 2、类脂类 此类基质是高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物，其物理性质类似脂肪，但化学性质比脂肪稳定，多与油脂性