液体制剂-长沙医学院.ppt

药剂学第二章液体制剂 第一节 概述 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 第三节 低分子溶液剂 第四节?? 高分子溶液剂 第五节 溶胶剂 第六节 混悬剂 第七节 乳剂 第八节 不同给药途径用液体制剂 第九节 液体制剂的包装与贮存 第一节 概述 一、液体制剂的特点和质量要求 二、液体制剂的分类 概念 一、液体制剂的特点和质量要求 药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快，能较迅速地发挥药效 给药途径多，可以外用 易于分剂量，服用方便，特别适用于婴幼儿和老年患者 能减少某些药物的刺激性，如调整液体制剂浓度而减少刺激性 某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高药物的生物利用度 药物分散度大，又受分散介质的影响易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效 液体制剂体积较大，携带、运输、贮存不方便 水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂 非均匀性液体制剂，药物分散度大，分散粒子具有很大比表面积，易产生一系列物理稳定性问题 均相液体制剂应是澄明溶液；非均相液体制剂分散相粒子应小而均匀，浓度准确； 口服液体制剂外观良好，口感适宜； 外用的液体制剂应无刺激性 液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用过程不宜发生霉变。 包装容器应方便患者用药。 二、液体制剂的分类 （一）?? 按分散系统分类 （二） 按给药途径和应用方法分类 （一）按分散系统分类 1.?均相液体制剂 药物以分子状态均匀分散的澄明溶液，属热力学稳定体系. 其中的溶质称为分散相，溶剂称为分散介质.两类： （1）低分子溶液剂 （2）高分子溶液剂 （1）低分子溶液剂 由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂，又称溶液剂 分散微粒小于1nm （2）高分子溶液剂 由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂，又称亲水胶体溶液）;分散相微粒小于100nm. 2.非均相液体制剂 非均相液体制剂---为多相分散体系，其中固体或液体药物以分子聚集体(1-100nm)，微粒(500nm) 或小液滴(100nm)分散在分散介质中,属于不稳定体系。 （1）溶胶剂 （2）乳剂 （3）混悬剂 （1）溶胶剂(collosol, sol) 疏水胶体溶液--- (hydrophobic colloid)--- 为药物以胶粒形态（分子聚集体）分散在分散介质中所形成的微粒多相分散体系，分散微粒大小在1-100nm范围. （2）乳剂 由不溶性液体药物以小液滴状态分散在分散介质中所形成的多相分散体系 液滴大小0.1?100?m之间。 重要应用 （3）混悬剂 由难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分散介质中形成的多相分散体系 混悬剂中药物微粒一般在0.5?10?m之间（0.1?m-50?m） （二）按给药途径分类 1.?内服液体制剂 如滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、 混悬剂、合剂等。 2. 外用液体制剂 （1）皮肤用液体制剂：如洗剂、擦剂等。 （2）五官科用液体制剂：如滴鼻剂、滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等。 （3）直肠、阴道、尿道用液体制剂：如灌肠剂、灌洗剂等。 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 一、液体制剂常用溶剂 二、液体制剂常用附加剂 （一）?增溶剂 （二）?助溶剂 （三）?潜溶剂 （四）?防腐剂 （五） 矫味剂 （六） 着色剂 一、液体制剂常用溶剂 选择溶剂的条件： 一、液体制剂常用溶剂 液体制剂中的溶剂对药物的溶解和分散起重要作用，对液体制剂的质量影响很大。 溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。 极性溶剂：水；甘油；二甲基亚砜； 半极性溶剂：乙醇；丙二醇；聚乙二醇； 非极性溶剂：脂肪油；液体石蜡；乙酸乙酯 水(water) 纯水为最常用的极性溶剂，无药理作用。 水的溶解范围广泛，大多数无机盐、极性大的有机物、糖、蛋白质、酸及某些色素均可溶于水中，也能溶解药材中的生物碱盐类、苷类、糖类、树胶、粘液质、鞣质等。 一些药物在水中不稳定，水性制剂易霉变，难以长期贮存。 甘油（丙三醇，glycerin） 甘油为无色澄明高沸点粘稠性液体，有吸湿性，无臭，味甜毒性小，可内服也可外用。 能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合。 甘油对酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大，常作这些药物的溶剂。 含甘油30%以上有防腐作用。 二甲基亚砜(dimethyl sulfoxide, DMSO) 无色澄明油状的粘性液体，具大蒜臭味，能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意混合。 溶解范围很广，有“万能溶剂”之称。 本品对皮肤和粘膜的穿透力很强，常用于外用制剂中作为渗透促进剂，但对皮肤有轻度刺激性。 While widely used for medicinal purposes, it is not approved by the FDA. 乙醇(alcohol) 乙醇