第八章-抗胆碱药1.ppt

* 3.机制： 抑制TXA2合成→血小板及粒细胞聚集↓。 * 禁用: 前列腺肥大 * * （3）副作用少。 * 麻醉降压、动脉瘤手术。 * 先有短暂肌束颤动。 Iv后1min 出现松弛,5min肌松作用消失. * 1min内水解90%. 2、对CNS作用：抑制作用强。 治疗量： 镇静明显。 较大量： 催眠。 大剂量： 意识消失，麻醉。 个别人： 中枢兴奋（短时）→ 睡眠。 （1）麻醉前给药。 （2）防治晕动病、震颤麻痹、妊娠和放射病 呕吐。 可能机制 a：抑制前庭神经、内耳功能。 b：抑制大脑皮层。 c：中抠性抗胆碱及抑制胃肠道运动。 （3）缓解震颤麻痹症状。 应用： 不良反应： 常见：口干、视力模糊、心悸。 青光眼、前列腺肥大禁用。 二、 阿托品合成代用品 1、扩瞳药 2、解痉药 后 马 托 品 (homatropine) 缺点： 儿童调节麻痹作用不完全。 儿童仍用阿托品。 优点： 扩瞳、调节麻痹 快、短。 眼科检查。 8.2.2 合成解痉药 (homatropine) 甲溴阿托品（atropine methobromide）： 解除胃肠道痉挛剂抑制胃酸分泌作用强。 主要用于溃疡、胃炎、痉挛性肠炎。 不良反应：口干、排尿困难、便秘等。 禁忌症：青光眼、前列腺炎、幽门梗阻等。 其他合成解痉药 溴丙胺太林（propantheline）： 地美戊胺（dimevamide）： 贝那替嗪（benactyzine）： 三、选择性M1-R阻断药 哌仑西平（pirenzepine） 特点： （1）选择性阻断M1-R。 （2）抑制胃酸分泌。 应用： （1）胃、十二指肠溃疡。 （2）胃粘膜出血, 胃泌素瘤。 第9章 抗胆碱药 (II) N胆碱受体阻断药 9.1 NN-R阻断药 （神经节阻断药） ***药理作用: 阻断交感和副交感 1. 心血管系统: 血管(交感优): 动静脉扩张? BP? 窦房结(副交感优): 轻度HR ? 2. 眼: 睫状肌、虹膜(副交感)：散瞳，调节麻痹 3. 内脏平滑肌： (副交感): 便秘, 尿潴留 4. 腺体： (副交感):唾液腺、汗腺分泌减少 应用: 已少用 偶用于其他降压药无效的急进型高血压脑病和高血压危象 脑外科和血管手术时控制性低血压 不良反应： 多且重 降压作用强而持久 美加明 咪芬 速效、短效 9.2 NM胆碱受体阻断药 骨骼肌松弛药（肌松药） 分类: 去极化型 非去极化型 一、去极化型肌松药 结合并激动NM-R ↓ 终板膜持久去极化 ↓ 骨骼肌长期处于不应期 ↓ 不能被ACh去极化 ↓ 肌松 持久去极化相 脱敏感阻滞相 特点： ① 短暂肌束颤动。 ② 产生快速耐受性。 ③ 抗胆碱酯酶药不能拮抗肌松作用，反而增强。 因此药被胆碱酯酶降解 注意: 过量中毒，不能用新斯的明解救。 ④ 治疗量无神经节阻断作用，相反有兴奋作用。 ***琥珀胆碱（suxamethonium） 药理作用： 特点: 快（1min），短（5min）。 肌松顺序: 颈→四肢→面、舌、咽→呼吸肌 ↓ ↓ ↓ ↓ 明显 较弱 不明显 体内过程： 作用短暂： 迅速被血浆和肝脏假性胆碱酯酶水解 注意： 新斯的明能延长其作用 (抑制血浆假性胆碱酯酶活性) 临床应用： 静脉注射(iv) 气管内插管、气管镜、食道镜和胃镜检查。 持续静脉滴注(iv.inf)： 适用较长时间手术。 不良反应： 少数病人肌肉疼痛：可自愈 肌颤→损伤肌梭。 过量： 呼吸肌麻痹，禁用新斯的明解救。 人工呼吸。 2、非去极化型肌松药 与运动终板膜NM-R结合 ↓ 无内在活性 阻断ACh与R结合 ↓ 肌松 特点： （1）肌松前无肌颤； （2）作用可被同类肌松药增强； （3）吸入全麻药（乙醚）和氨基糖苷类抗生素可增强和延长此类药物作用； （4）新斯的明可对抗其肌松作用； （5）有不同程度的神经节阻断和组胺释放作用。 ***筒箭毒碱（tubocurarine） 药理作用： 特点: 起效慢（2-3min）、作用持久（20-40