拟副交神经药课件文档资料.ppt

与体内游离的有机磷酸酯直接结合 迅速控制肌肉震颤，并缓解中枢作用 不能直接对抗积聚的ACh，临床上与阿托品联用 解毒疗效 N样症状中枢症状M样症状 剧毒农药敌敌畏,敌百虫 乐果 不良反应 1.晕眩, 乏力, 恶心, 心动过速 2.过量引起有机磷中毒症状加重, 但肌颤消失 临床所用药物 碘解磷定（PAM） 水溶性较低,不稳定，需新鲜配制 仅可静脉注射 氯解磷定（PAM-Cl) 水溶性好,稳定,可im,iv 不良反应较少 复习思考题 毛果芸香碱对眼有何药理作用?为什么会出现这些药理作用? 新斯的明的临床适应证是什么？哪些病人不能应用新斯的明？为什么？ 试比较毛果芸香碱和毒扁豆碱的作用特点。 抗胆碱酯酶药的临床应用是什么？简述它们的药理学基础。 有机磷酸酯类急性中毒的机制、临床表现是什么？导致病人死亡的主要原因是什么？应如何解救？ 为什么阿托品和碘解磷定能解救有机磷中毒？应用时应注意哪些问题？ 第十八章 胆碱受体阻断药（cholinoceptor blocking drugs) 与胆碱受体结合,本身无药理活性 但阻止激动药与受体结合 M受体阻断药 (antimuscarinics) N受体阻断药(antiniconics) 分类 N1：美加明 N2：琥珀胆碱 阿托品 M胆碱受体阻断药muscarinic-receptor antagonists 天然莨菪生物碱 消旋莨菪碱(阿托品),东莨菪碱,山莨菪碱 人工合成品 合成扩瞳药 后马托品 合成解痉药 溴丙胺太林 抑制腺体分泌 眼 松弛内脏平滑肌 解除迷走神经对心脏的抑制作用 扩张血管 兴奋中枢神经系统 阿托品(atropine) 药理作用 腺体敏感程度依次为： 唾液腺汗腺呼吸道腺体泪腺胃液 阿托品热(atropine fever) 汗腺分泌减少,机体散热减少 实验课教学的主要目标是使我们了解医学微生物学主要的研究方法和手段，掌握基本技能和基本原理，树立牢固的无菌观念 第十七章 拟副交感神经药parasympathomimetics 拟副交感神经药parasympathomimetics M、N 受体激动药 乙酰胆碱 M受体激动药 毛果芸香碱 N受体激动药 烟碱 胆碱受体激动药 cholinergic agonists cholinomimetics 抗胆碱酯酶药anticholinesterases 易逆性 新斯的明 毒扁豆碱 难逆性 有机磷酸酯类 乙酰胆碱 胆碱能神经释放的递质 作用广泛,对M、N受体选择性差 性质不稳定,极易被胆碱酯酶水解 临床几乎不用 科学研究重要工具药 药理作用 心血管系统 血管舒张 三负 M样作用 平滑肌收缩：胃肠道、泌尿道、 支气管 眼睛： 瞳孔括约肌和睫状肌 腺体分泌增加：泪腺呼吸道消 化道、唾液腺、汗腺 N样作用 作用于自主神经节 引起节后胆碱能和去甲肾上腺素能神经兴奋 作用于骨骼肌神经肌肉接头 骨骼肌收缩 临床应用 临床上基本不用乙酰胆碱 多用其合成的类似物，如氨甲酰胆碱、醋甲胆碱等 它们性质稳定、作用时间长 胃张力缺乏症，术后腹胀气，尿潴留，口腔粘膜干燥症等 毛果芸香碱 (pilocarpine) 药理作用与机制 全身用药作用广泛，常局部滴眼用药 缩瞳 降眼压 调节痉挛 胆碱能神经 瞳孔括约肌 M 去甲肾上腺素能神经 瞳孔扩大肌 α 缩瞳时虹膜向中心拉动,根部变薄 前房角间隙增大 房水回流通畅 降眼压 胆碱能神经 环状睫状肌 悬韧带放松 晶状体回缩变凸 屈光度增加 调节痉挛 调节痉挛 临床应用及不良反应 青光眼 开角型、闭角型 虹膜炎 滴眼时压迫内眦,防止全身吸收 调节痉挛时会出现视力模糊 过量出现M受体过度兴奋的症状 中毒可用东莨菪碱解救 阿托品可兴奋中枢,会加重中毒症状 抗胆碱酯酶Anticholinesterases 乙酰胆碱酯酶(AChE) ACh 胆碱 乙酰化胆碱酯酶 乙酸 AChE AChE 水解 胆碱酯酶 酯解部位 阴离子部位 Ach 易逆性抗胆碱酯酶药 难逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明 异氟磷 活性酶 解磷定 解磷定与磷酰化Ache复合物 新斯的明与酶复合物 氨甲酰基丝氨酸水解（缓慢） 胆碱酯酶抑制药(AChEI) 抗胆碱酯酶药 与AChE结合,但较牢固,使AChE活性抑制,水解Ach减慢, Ach堆积,持久拟胆碱作用 易逆性 新斯的明 毒扁豆碱 加兰他敏 他克林 难逆性: 有机磷酸酯类 分类 新斯的明neostigmine 抑制AChE Ach N样作用 M 样作用 骨骼肌+++ 平滑肌++ 腺体+ 心血管+ 重症肌无力 肌松药过量解救 腹气胀尿潴留 阵发性室上速 临床应用 胆碱能危象肌震颤、肌无力加