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* 作用于呼吸系统的药物Drugs affecting respiratory function 药理教研室 学 习 目 标 掌握:常用的平喘药分类及每类的代表药 物; 熟悉:临床常用镇咳药的分类及代表药品; 了解:各类祛痰药的作用机制及应用。 * 呼 吸 系 统 疾 病 病死率:城市占第三位,农村为首位 呼 吸 系 统 疾 病 药物治疗 对因:抗菌药、抗真菌药、抗病毒药等 对症:消除或缓解呼吸道症状 镇咳药、祛痰药、平喘药 呼 吸 系 统 疾 病 * 第一节 镇咳药 【概述】 咳嗽 防御性反射,轻度咳嗽有利于排 痰,清洁呼吸道,一般不用药。 剧烈咳嗽 有痰:祛痰为主+较弱镇咳药 无痰:剧烈干咳--对因治疗+镇咳药 * 第二节 镇咳药 依赖性~ 非依赖性~ 【分类及代表药】 中枢性 镇咳药 外周性 镇咳药 磷酸可待因:强。用于剧烈干咳和中度疼痛,尤适于胸膜炎伴胸痛者。有成瘾性和呼吸抑制。多痰者禁用。 右美沙芬:无成瘾性、无镇痛、无呼吸抑制---最广,用于各种原因引起的干咳。 喷托维林:外周+中枢镇咳,抑制咳嗽中枢+局麻+阿托品样作用。用于干咳、百日咳等。 苯佐那酯:抑制肺牵张反射感受器引起的咳嗽,兼具较强的麻醉作用。 * 第二节 祛痰药 (expectorants) 痰液稀释药 黏痰溶解药 氯化铵:口服后刺激胃粘膜引起恶心,反射性促进支气管腺体分泌,稀释痰液使易于排出。 乙酰半胱氨酸,溴己新:使痰液中粘蛋白分解或黏度下降,使易于排出。 第三节 平喘药 平喘药 抗炎平喘药(糖皮质激素) 支气管扩张药 β受体激动药、茶碱类、M-受体阻断药 抗过敏平喘药(色甘酸钠) 能缓解支气管哮喘的药物 支气管哮喘 慢性变态反应性炎症性疾病 反复发作可引起肺和气道炎症、超敏感性、支气管平滑肌痉挛和气道重塑。 * 第三节 平喘药 (anti-asthmatic drugs) * 第三节 平喘药 一、支气管扩张药 ?2受体激动药 茶碱类 吸入性抗胆碱药 * 第三节 平喘药 一 支气管扩张药 ?2受体激动药 (adrenoceptor agonists) 【临床应用】 主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎及伴有支气管痉挛的呼吸道病。 剂型:注射剂、普通片剂、 缓释剂、粉雾剂、气雾剂等。 非选择性肾上腺素受体激动药 肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素 * 第一节 平喘药 二 支气管扩张药 肾上腺素受体激动药 (adrenoceptor agonists) 选择性β-受体激动药 沙丁胺醇(舒喘灵)、特布他林、 克伦特罗(氨哮素)、福莫特罗、 平喘作用强大,但可引起心悸、肌肉震颤、耐受性等不良反应。 通过激动支气管平滑肌细胞膜上的β2受体,产生松弛支气管平滑肌作用。 选择性激动β2受体 口服有效、吸入起效快,作用较持久 几无心血管不良反应(雾化吸入) * 第三节 平喘药 一支气管扩张药 茶碱类 (theophylline) 【药理作用及机制】 茶碱对气道平滑肌有直接松弛作用,其主要作用机制是抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP、cGMP水平升高,抑制过敏物质释放使支气管扩张。 氨茶碱 胆茶碱 (缓释或控释制剂): 优喘平 * 第三节 平喘药 一支气管扩张药 茶碱类 (theophylline) 【作用特点】 【临床应用】 主要用于慢性哮喘的维持治疗,以防止急性发作和慢性阻塞性肺病。 (与?2受体激动剂比较) 慢:口服起效慢,对急性哮喘无效 弱:其作用强度比?2受体激动剂弱 * 第三节 平喘药 一支气管扩张药 茶碱类 (theophylline) 【不良反应】 本品碱性强,胃肠道刺激反应。 中枢神经系统:失眠、易激动、惊厥。 心血管系统:心悸、心律失常、血压下降等。 茶碱的安全范围较窄,不良反应较多见。 不良反应的发生率与其血药浓度密切相关,血 药浓度超过治疗水平( 20mg/L) 时,易发生不 良反应,应用时常须进行血药浓度监测 。 * 第三节 平喘药 支气管扩张药 吸入性抗胆碱药(M胆碱受体阻断药) 药物:异丙托溴铵、氧托溴铵、泰乌托品 作用:对气道平滑肌有一定的选择作用,单独或与硫酸沙丁胺醇联合应用均可奏效。 应用:对老年性哮喘尤为适用,亦用于治疗β受体激动药耐受的支气管痉挛 * 第三节 平喘药 二、抗过敏平喘药 【药理作用】无松弛气管平滑肌作用,也无抗组胺等过 敏介质和抗炎作用。可稳定肺组织肥大细胞膜,抑制组胺和白三烯等过敏介质释放。 【临床应用】预防哮喘发作。 肥大细胞膜稳定药---色甘酸钠 * 第三节 平喘药 二、抗过敏平喘药 【药理作用】 用于外源性、内源性和混合型哮喘的预
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