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铂松信息 中枢神经系统药物 第五节 镇痛药 工作情景与任务: 导入情景:黄某,男,53岁,3个月前曾发生急性心肌梗死,经治疗后基本好转,已两周未用药。今晚突发剧咳而憋醒,不能平卧,且咳出粉红色泡沫样痰,病人烦躁、大汗淋漓。查体:心率120次/分、呼吸38次/分,血压160/95mmHg,两肺野可闻及密集小水泡音。拟诊心源性哮喘;医嘱:毒毛花苷K注射剂,葡萄糖注射液稀释后,缓慢静注,肌注盐酸哌替啶100mg,吸氧等处理。 工作任务: 1、说明心源性哮喘使用哌替啶的原因。 2、指出使用哌替啶时的注意事项。 3、列表比较吗啡、哌替啶的作用特点及不良反应。 4、向病人进行药物应用宣教,合理安全使用镇痛药。 镇痛药是一类作用于中枢神经系统,能选择性地消除或缓解疼痛,而不影响意识和其他感觉的药物。因其反复应用易致成瘾,因此,临床作用收到严格限制,一般仅限于急性剧烈疼痛时短期应用。 疼痛是一种因实际或潜在的组织损伤而产生的痛苦感觉,常伴有不愉快的情绪或心血管和呼吸方面的变化,是许多疾病的一种常见症状,控制疼痛是临床治疗的主要目的之一,但疼痛的部位和性质是诊断疾病的重要依据,故未明确诊断前不能急于使用镇痛药,以免延误诊治。 一、阿片生物碱类镇痛药 吗啡 吗啡属于菲类生物碱,口服吸收快,首关消除明显,生物利用度约25%,常需皮下注射给药。可通过胎盘到达胎儿体内,少量可经乳汁排出。 药物作用: 1、中枢神经系统 2、平滑肌 3、心血管系统 4、免疫系统 1、中枢神经系统 (1)镇痛镇静作用:吗啡镇痛作用强,选择性高,能明显减轻或消除各种锐痛和钝痛,对持续性慢性钝痛的作用强于间断性锐痛,对神经性疼痛效果差。此外,还具有明显的镇静和致欣快作用,能消除由疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧等症状,提高对疼痛的耐受性。给药后易引起欣快感,表现为满足感和飘然欲仙,是造成强迫用药的中药原因。 (2)呼吸抑制:治疗量吗啡可抑制呼吸,引起呼吸频率减慢、肺通气量减少。剂量增大,抑制作用加强。急性中毒时呼吸频率可减慢至每分钟3-4次,呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因之一。 (3)镇咳:吗啡直接一直延髓咳嗽中枢,使咳嗽反射减轻或消失,产生强大的镇咳作用。对多种原因引起的咳嗽均有效,因易产生成瘾性,常用可待因替代。 (4)还可引起恶心、呕吐;使瞳孔缩小,中毒时瞳孔为针尖样大小。 2、平滑肌 (1)胃肠道:能提高胃肠道平滑肌和括约肌张力,使胃肠蠕动减慢,肠内容物通过速度减慢,可引起便秘。 (2)胆道:能使胆道括约肌收缩,阻止胆囊排空升高囊内压,引起上腹部不适,严重者引起胆绞痛。 (3)吗啡降低子宫张力、收缩频率和收缩幅度,延长产妇分娩过程;提高提高膀胱外括约肌张力和膀胱容积,引起尿潴留;大剂量可引起支气管收缩,诱发或加重哮喘。 3、心血管系统 可扩张血管平滑肌,引起体位性低血压;此外,吗啡抑制呼吸,导致二氧化碳潴留,脑血管扩张,引起颅内压升高。 4、免疫系统 抑制淋巴细胞增殖,抑制人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白诱导的免疫反应。 临床应用 1、镇痛 吗啡对多种原因引起的疼痛均有效,但由于其成瘾性大,临床上仅用于其他镇痛药无效的急性锐痛,如严重创伤、烧伤、晚期癌症及手术等引起的剧烈疼痛;对内脏平滑肌痉挛引起的绞痛,如胆、肾绞痛应与阿托品类解痉药合用;对于心肌梗死引起的剧痛,只有血压正常者方可使用;对神经压迫性疼痛疗效较差。 2、心源性哮喘 因左心衰竭突发急性肺水肿所致的心源性哮喘,除应用强心苷、氨茶碱及吸氧外,配合静注吗啡可获得良好的效果,缓解病人气促和窒息感,促进水肿液的吸收。 不良反应与注意事项 1、治疗量可引起眩晕、恶心、呕吐、便秘、排尿困难、呼吸抑制、直立性低血压、嗜睡等。 2、耐受性及成瘾性 常规剂量连用药2-3周即可产生耐受性和依赖性,后者表现为躯体依赖性,停药后出现戒断症状,如兴奋、失眠、流泪、流涕、呕吐、出汗、虚脱、意识丧失等,有明显的强迫性觅药行为等,迫使病人不择手段获取药物,给个人、家庭和社会带来极大的危害,必须严格按照《麻醉药品管理条例》和《国际禁毒公约》管理。 3、急性中毒 用量多大可致急性中毒,表现为昏迷、呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小呈针尖样,常伴有紫绀、体温下降及血压降低及尿潴留,可因呼吸麻痹而死亡。抢救措施主要为人工呼吸、吸氧和静脉注射阿片受体拮抗剂纳洛酮等,必要时给予呼吸兴奋药尼可刹米。 禁忌症 吗啡能通过胎盘和乳汁,抑制胎儿和新生儿的呼吸,故禁用于分娩止痛和哺乳期妇女止痛。支气管哮喘、肺心病、颅内压增高、新生儿、婴儿及肝功能严重减退病人禁用。 可待因 又称甲基吗啡,作用与吗啡相似,但较吗啡弱,镇痛作用仅为吗啡的1/
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