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复 习(回顾上节课内容); 2.药物的定义是:( )
A.一种使细胞致死的物质
B.一种影响细胞活力的化学物质
C.一种易于消化吸收的化学物质
D.用于人体以治疗、预防和诊断疾病的化学物质
E.有营养、保健、康复作用的物质; 药物代谢动力学;教学目标;* ;* ;* ;* ;;;苯巴比妥;* ;维生素B12;;青霉素;* ;
;* ;* ;* ;* ;* ;给药途径 ?; 速效救心丸;(1)口服(per os):最常用
不适用于在胃肠破坏的,对胃刺激性大的,首关消除多的药物,昏迷及婴儿不能口服的病人。 ;* ;* ;* ;* ;游离型药物+血浆蛋白 结合型药物
;* ;* ;氧化、还原、水解
结合;* ;规律:①药物多被动,少主动转运;
②药物多数原形,部分代谢物形式排泄
③排泄器官药物浓度高具有两重性;
④排泄器官功能不全,排泄速率减慢。;* ;* ;肺:
乳汁:
胃液:
唾液:
汗液:
头发和皮肤:;* ;时量关系
(time-concentration relationship)
时量关系曲线
(time-concenntration curve)
;* ;吸收相;* ;经任何给药途径给予一定剂量的药物
后并经首关效应后达到全身血循环内药物的百分率。A(入血循环的药量)、D(给予总药量)。
;;;;* ;* ;5L.........血浆容量
10-20L.....细胞外液
40L........全身体液
100L.......集中某一器官
;* ; 消除半衰期(half life,t1/2)
血浆药物浓度下降一半所需要的时间。;半衰期(half life,t1/2)临床意义:
p21
1.同类药物分为长效、中效、短效的依据;
2.连续用药间隔时间的依据;
3.肝、肾功能不良,半衰期会延长
4.估计药物的体存量:;* ;* ;* ;一级消除动力学;一级动力学消除特点:;* ;* ; 零级消除动力学特点:
1.恒量消除
2.体内药量过大,超过机体最大消除能力所致。
3.消除速率与C0无关:
4.t1/2不恒定:;应用一定剂量药物后肝代谢(羟化)能力达饱和,此时即使增加很小剂量,血药浓度非线性急剧增加,有中毒危险,要监测血药浓度。有效血药浓度为10-20mg/L,每日口服300 mg,7~10日可达稳态浓度。血药浓度超过20mg/L时易产生毒性反应,出现眼球震颤;超过30mg/L时,出现共济失调;超过40mg/L时往往出现严重毒性作用。能通过胎盘,能分泌入乳汁。;* ;* ;* ;一、维持量(maintenance dose);二、负荷量(loading dose); ; 药物流产(米非司酮+米索);
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