作用于传入神经系统药物（局麻药）应用.ppt

作用于传入神经系统的药物 ; 神经系统;;作用于外周神经系统的药物就是指作用于传入、传出神经，使传入、传出神经的功能加强或抑制，从而达到治疗目的的一类药物。包括： 1）作用于传入神经的药物（局部麻醉药） 2）作用于传出神经的药物;二、局麻药作用特点及作用机理;局麻药的麻醉作用与神经纤维的粗细、分布的深浅及有无髓鞘等有关。 局麻药对细的神经纤维比粗的神经纤维起效快。 1）感觉神经纤维最细，多分布在表面，大多数无髓鞘，故容易被麻醉。 2）运动神经（传出神经）纤维较粗，且分布在深层，只有在较高药物浓度下才能被波及影响到运动神经功能。;局麻药作用下各种感觉消失的先后顺序是： 痛觉 冷觉 温觉 触觉 压觉 运动神经 感觉的恢复则以相反顺序进行。 ;安静状态： 神经冲动的产生和传导有赖于神经细胞膜对离子通透性???一系列变化。在没有冲动的时候，钙离子与细胞膜上的磷脂蛋白结合，阻止钠离子内流。;疼痛的产生： 当神经受到刺激兴奋时，钙离子离开结合点，钠离子通道开放，钠离子大量内流，钠离子带有正电，产生动作电位，使电位升高，从而产生神经冲动与传导。;局麻药作用： 局麻药通过其解离型与钙离子竞争，牢固占据神经细胞膜上Na+通道的钙离子结合点，引起通道的关闭，阻滞神经冲动的传导，产生麻醉作用。;局麻药在体内以两种形式存在，而两种形式存在受pH的影响。 ;局麻药所需要的作用是局部作用，不希望药物吸收，如果局麻药从给药部位吸收进入血循环，称吸收作用。吸收作用可引起全身反应，这实际上是局麻药的不良反应。 ; 1）、抑制中枢神经系统 药量小：镇静、眩晕、意识模糊 药量大: 抑制中枢抑制性神经元，中枢 兴奋 神志错乱、肌肉震颤、抽搐、惊厥。 药量加大：同时抑制中枢抑制和兴奋性神经元 转入昏迷，呼吸麻痹，导致死亡。 局麻药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散，抑制减弱所致。禁用中枢抑制性药物。 苯二氮唑卓类：加强边缘系统GABA能神经元的抑制作用，对抗局麻药中毒性惊厥强于巴比妥类。;2）、 抑制心血管系统;3）、平滑肌;表面麻醉 浸润麻醉 传导麻醉 硬膜外腔麻醉 蛛网膜下腔麻醉 封闭疗法;将穿透力较强的局麻药撒滴、涂布或喷雾于黏膜表面，使黏膜下感觉神经末稍产生麻醉。 适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道等黏膜部位的浅表手术。 用于表面麻醉的药物要求穿透力强，对黏膜无损害作用。常用药物：丁卡因。; ;将药液注射于手术部位的皮内、皮下、肌层组织、浆膜，使用药部位的感觉神经纤维及末稍麻醉，感觉不到疼痛的刺激。 此法适用于各种浅表小手术，兽医临床常用。常用药物：普鲁卡因、利多卡因。;皮肤、粘膜;又称区域麻醉或神经干麻醉。将局麻药注射到外周神经干附近，阻断神经冲动传导，使该神经支配的区域麻醉。 此法用药量少，麻醉范围较广。常用于跋行诊断、四肢手术及腹壁部外科手术等。常用药物：普鲁卡因、利多卡因、布比卡因;药物;是注射针头穿过皮肤→皮下组织→棘间韧带→黄韧带，将药液注入硬脊膜外腔，阻断通过此椎间孔的脊神经，使后躯麻醉。 临床用于难产、剖腹产、阴茎及后躯其他手术。 用药量大，易误入蛛网膜下腔，引起严重的毒性反应。;蛛网膜下腔麻醉;硬脊膜;将不同剂量和不同浓度的局麻药注射于患部周围或神经通路，利用局麻药的良性刺激和调节神经营养机能的作用，从而促进疾病痊愈的一种治疗方法。 封闭疗法中局麻药的作用： 1）可阻断疼痛的恶性循环，使紧张的神经得到休息和调整； 2）对神经系统有微弱的刺激作用，调节神经营养机能，改善局部血液循环，促进组织新陈代谢； 3）可使被炎性产物刺激而收缩了的血管舒张，也能使被舒张了的血管收缩。;封闭疗法注意事项;四、常用局麻药;局麻药的基本结构与分类;常用局麻药的化学结构中： 一个亲水性胺基（体内离子化） 一个亲脂性芳香基团，易结合作用部位 两者通过酯键或酰胺键相互联接。 芳香酯类：R-CO-O-R1；酯酶易水解 可卡因、普鲁卡因、丁卡因 酰胺类：R-NH-CO-R1；稳定 利多卡因、布比卡因; ; 时效长、脂溶性高 三室模式; 酰胺类局麻药 肝微粒酶、酰胺酶分解 肾;;【理化性质】 为最早合成