课件:第章作用于胆碱受体的药物.ppt

  1. 1、本文档共32页,可阅读全部内容。
  2. 2、原创力文档(book118)网站文档一经付费(服务费),不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。
  3. 3、本站所有内容均由合作方或网友上传,本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺!文档内容仅供研究参考,付费前请自行鉴别。如您付费,意味着您自己接受本站规则且自行承担风险,本站不退款、不进行额外附加服务;查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档,您可以点击 这里二次下载
  4. 4、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“版权申诉”(推荐),也可以打举报电话:400-050-0827(电话支持时间:9:00-18:30)。
查看更多
课件:第章作用于胆碱受体的药物.ppt

后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 资料仅供参考,实际情况实际分析 * * 作用于胆碱受体的药物 第一节—胆碱受体激动药 MN胆碱受体激动药:乙酰胆碱、氨甲酰胆碱 M胆碱受体激动药:毛果芸香碱、丁公藤碱、氯贝胆碱 N胆碱受体激动药:烟碱 一、MN胆碱受体激动药 乙酰胆碱(acetylcholine) 药理作用 1、M样作用 2、N样作用 (1)兴奋N1胆碱受体 (2)兴奋N2胆碱受体 3、中枢作用 氨甲酰胆碱 1、直接兴奋MN胆碱受体 2、促进乙酰胆碱的释放 3、对胃肠道平滑肌选择性较高 二、M胆碱受体激动药 毛果芸香碱(pilocarpine) 药理作用 1、眼 (1)缩瞳:兴奋瞳孔括约肌M受体 (2)降低眼内压:促进房水循环 (3)调节痉挛:使睫状肌向瞳孔中心方向收缩,悬韧带放松,晶状体变凸,屈光度增加,近视 毛果芸香碱 药理作用 2、腺体:分泌增加,以汗腺、唾液腺分泌增加最显著 3、平滑肌:兴奋收缩 临床应用 1、青光眼(压缩型、开放型) 2、虹膜炎:与扩瞳药交替使用 不良反应 M受体过度兴奋症状,一般仅用于眼科 三、N胆碱受体激动药 烟碱(nicotine) 对N1、N2受体均有兴奋作用,还可作用于中枢神经系统 小剂量兴奋,大剂量阻断 有毒性,无临床应用价值 第二节 M胆碱受体阻断药 1、非选择性M胆碱受体阻断药:阿托品、阿托品类生物碱、人工合成的解痉药 2、选择性M1胆碱受体阻断药:哌仑西平 一、阿托品类生物碱 构效关系 1、左旋体作用强于右旋体 2、存在氧桥则中枢镇静作用较强,如樟柳碱、东莨菪碱 3、托品环上存在羟基则中枢镇静作用减弱,如樟柳碱 阿托品(atropine) 一、药理作用:非选择性阻断M受体,大剂量时也能阻断N1受体 1、腺体:抑制腺体分泌 2、眼:散瞳、升高眼内压、调节麻痹 3、平滑肌:对多种内脏平滑肌有松弛作用,对痉挛状态的平滑肌效果明显 4、心血管系统 (1)心脏:治疗量时心率轻度短暂地减慢(阻断M1受体),较大剂量时心率加快(阻断M2受体) (2)血管与血压:大剂量时扩张小血管,改善微循环 5、中枢神经系统 二、临床用途 1、解除平滑肌痉挛 2、制止腺体分泌 3、眼科:睫状体炎、验光、检查眼底 4、治疗感染性休克 5、治疗缓慢性心律失常 6、解救有机磷酸酯类中毒 三、不良反应 较多,均为药理作用的延伸 四、中毒解救 对症治疗 可用M受体激动药对抗 中枢症状明显时可用镇静催眠药,但应注意剂量 东莨菪碱:主要用于麻醉前给药、抗晕动病、抗帕金森病 山莨菪碱:解痉作用的选择性高 樟柳碱:弱于阿托品,但毒性低 肉毒杆菌毒素:神经毒素,肌肉麻痹 二、阿托品的合成代用品 一、合成扩瞳药 后马托品、托吡卡胺等,短效 二、合成解痉挛药 1、季胺类解痉药:丙胺太林、曲美布汀 2、叔胺类解痉药:贝那替秦、双环胺 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 一、胆碱酯酶 1、真性胆碱酯酶(乙酰胆碱酯酶) 2、假性胆碱酯酶 胆碱酯酶水解乙酰胆碱过程 1、结合 2、裂解 3、水解 二、抗胆碱酯酶药 1、易逆性抗胆碱酯酶药:新斯的明、毒扁豆碱、加兰他敏、多奈哌齐 2、难逆性抗胆碱酯酶药:有机磷酸酯类 (一)易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明 药理作用 1、平滑肌:对胃肠道、膀胱平滑肌有较强的选择性兴奋作用 2、骨骼肌:最强,抗胆碱酯酶、促进乙酰胆碱释放、兴奋N2受体 3、其它:抑制心血管等 临床用途 1、重症肌无力 2、腹气胀、尿潴留 3、阵发性室上性心动过速 4、非去极化型肌松药过量中毒解救 不良反应较轻 毒扁豆碱:易透过血脑屏障,小剂量兴奋,大剂量抑制,毒性较大 加兰他敏:用于小儿麻痹症及阿尔茨海默病 多奈哌齐:可逆性抑制中枢胆碱酯酶,用于阿尔茨海默病,耐受性好 二、难逆性抗AchE药 有机磷酸酯类 中毒机制:与AchE牢固持久地结合,抑制AchE活性,且可使AchE老化 急性中毒表现 1、M样症状 2、N样症状 3、中枢神经系统 三、胆碱酯酶复活药 碘解磷定(PAM) 1、与磷酰化胆碱酯酶结合,使胆碱酯酶复活 2、直接与有机磷酸酯类结合,形成无毒的复合物 氯磷定:水溶性高 双复磷:强而持久,有阿托品样作用 四、有机磷酸酯类中毒的防治 1、预防:严格管理 2、脱离毒物:上吐下泻 3、解毒药物: (1)尽早、反复、足量注射阿托品 (2)尽早给予胆碱酯酶复活药 4、慢性中毒者尚无有效治疗措施,以预防为主 第四节 N胆碱受体阻断药 一、N1胆碱受体阻断药 神经节阻断药:六甲双铵等 二、 N2胆碱受体阻断药 非去极化型肌松药:筒箭毒碱等 去极化型肌松药:琥珀胆碱等 (一)非去极化型肌松药 作用特点: 1、阻断N2受体,无肌颤现象 2、与竞争性肌松药合用有相加作用 3、抗胆碱酯酶药可拮抗其肌松作用 4、有神经节阻

文档评论(0)

iuad + 关注
实名认证
内容提供者

该用户很懒,什么也没介绍

1亿VIP精品文档

相关文档