生药有效及安全性.ppt

　 生药的有效性评 价与安全性评价 ;目标与要求： ;第三章 生药的有效性评价 第一节; 色谱法 薄层色谱法、高效液相色谱法和气相色谱法。;第二节;;第三节 生药中各类成分及定量分析;一、黄酮类 （一）、定义 1.经典的概念：指基本母核为2-苯基色原酮（2-phenylchromone）的一系列化合物。 2.现在黄酮类化合物是泛指两个苯环（A与B环）通过三个碳原子相互联结而成的一系列化合物。 ;（二）主要的生理活性 1.对心血管的作用：如葛根总黄酮及葛根素(puerarin)、银杏叶总黄酮等具有扩张冠状血管作用 。芦丁（rutin）等具有降低毛细血管脆性和异常通透性作用，可用作止血药及治疗高血压、动脉硬化的辅助药 。 2.抗菌、抗病毒作用：如黄芩苷，木犀草素苷等。 3.止咳祛痰作用：如杜鹃素、甘草素等。; （三）分布 集中分布于被子植物中。如唇形科、玄参科、菊科、蔷薇科、芸香科、豆科、杜鹃花科、姜科。在裸子植物中也有存在，如双黄酮类多存在松柏纲、银杏纲等植物中。 ;（四）分类 C3-位有无OH，有：为黄酮醇 (Flavonol)，无：为黄酮 (Flavone)。 C2，C3饱和，加“二氢”。二氢黄酮（醇）(Flavanone) B环连在C3位，为异黄酮（Isoflavone） C环开环，称查耳酮（Chalcone） C环还原，称黄烷类 ;（五）鉴别： 1、 HCl-Mg反应：黄酮、二氢黄酮、黄酮醇、二氢黄酮醇类显红-紫红色。 2、络合反应： 铝盐：1%AlCl3或Al(NO3)3生成黄色, 并有荧光 铅盐：1%醋酸铅及碱式醋酸铅生成黄~红色沉淀 镁盐：醋酸镁甲醇溶液 二氢黄酮(醇), 显天蓝色荧光, 有5-OH更明显 ;二、生物碱（Alkaloids）P56;（三）存在形式 ： 少数碱性极弱的生物碱以游离态存在，如酰胺类生物碱；有一定碱性的生物碱多以有机酸盐形式存在；少数以无机酸盐形式存在，如盐酸小檗碱、硫酸吗啡等。 （四）生物碱的生物活性：生物碱多具有显著而特殊的生物活性。 如吗啡具有镇痛作用；小檗碱、苦参碱有抗菌消炎作用；利血平有降血压作用；麻黄碱有止咳平喘作用；奎宁有抗疟作用；喜树碱、秋水仙碱、长春新碱、三尖杉碱、紫杉醇等有不同程度的抗癌作用等。 ;（五）分类： ⑴有机胺类：麻黄碱、益母草碱、秋水仙碱。 （2）吡碇类：槟榔碱、半边莲碱、苦参碱。 （3）喹啉类：奎宁、喜树碱。 （4）异奎啉类：小檗碱、吗啡、可待因。 （5）吲哚类：利血平、长春新碱、麦角新碱、士的宁。 （6）莨菪烷类：莨菪碱、东莨菪碱、古柯碱。 （7）嘌呤类：咖啡碱、茶碱、香菇嘌呤。 （8）萜类：猕猴桃碱、石斛碱、乌头碱。;（六）性质： １、多为无色、味苦、具左旋的结晶。 2、多不溶或难溶于水，溶于乙醇、甲醇、氯仿、乙醚、苯等有机溶剂；生物碱盐则易溶于水和甲醇、乙醇，难溶于或不溶于有机溶剂。 3、沉淀反应：多和某些沉淀试剂、蛋白质、鞣质、胺类等发生沉淀。;（七）检测： １、沉淀反应：一般在酸性溶液中进行。 　碘化铋钾：生成橘红色沉淀，此反应很灵敏。 碘化汞钾：生成白色或黄色沉淀。 碘-碘化钾：生成棕红色沉淀。 　磷钼酸：生成鲜黄色或棕黄色沉淀，此反应很灵敏。 　　　;２、显色反应： 矾酸铵－浓硫酸（Mandelin试剂): 遇阿托品显红色，可待因显蓝色，士的宁显紫色。 钼酸铵－浓硫酸（Frobde试剂): 遇乌头碱呈黄棕色，小檗碱显棕绿色，阿托品与士的宁不显色。 甲醛－浓硫酸试剂（Marquis试剂)：遇吗啡显橙色至紫色，可待因显红色至黄棕色，咖啡碱不显色。 　　;三、糖类(carbohydrates)P83 （一）糖类概述： 1、糖的含义：又称为碳水化合物, 是多羟基醛或多羟基酮及其衍生物、聚合物的总称。 2、存在：在自然界中，糖的分布极广。 3、主要生物活性：糖类化合物多具有抗肿瘤活性（香菇多糖）或具有增强免疫功能（黄芪多糖）。 ;（二）、糖类的结构与分类 　根据其能否水解和分子量的大小可分为： 单糖(monosaccharides) ：不能再被简单地水解 成更小分子的糖。如葡萄糖、鼠李糖等。 低聚糖(oligosaccharides)：由2～9个单糖聚合而　　　　　成，也称为寡糖。如蔗糖、麦芽糖等。 多糖(polysaccharides)： 由10个以上的单糖聚合而成，分子量很大。其性质也大大不同于单糖和低聚糖。如淀粉、纤维素等。; １、单糖(monosaccharides)： （1）五碳醛糖：D-木糖（D-xylose，xyl）、L-阿拉伯糖（L-arabi