抗心律失常药-生理药理.pptVIP

Quinidine 对心室肌细胞APD,ERP和 ECG 的影响 ：给药前 ：给药后 奎尼丁（QUINIDINE） 【Therapeutic Uses】广谱 治疗各种快速性心律失常 【Adverse effects】 1. 心血管方面：低血压、心律失常、奎尼丁晕厥 2. 金鸡纳反应：耳鸣、听力减退、视力模糊、神 志不清、精神失常 3. 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻等 4、栓塞 5、其他：血小板减少、粒细胞减少、出血 奎尼丁（QUINIDINE） 【禁忌证】 严重心肌损害、心功能不全、重度房室传导阻滞、 强心苷中毒、高血钾及对本药过敏的患者禁用。 低血压及肝、肾功能不全者慎用 【药品相互作用】 1. 肝药酶诱导药：减弱奎尼丁药效 2. 双香豆素、华法林：竞争与血浆蛋白结合 3. 地高辛：使地高辛的清除率，增加血药浓度 4、西咪替丁、钙通道阻断药：减慢奎尼丁在肝脏 中的代谢 5、硝酸甘油：诱发严重体位性低血压 普鲁卡因胺（PROCAINAMIDE） 【药理作用】：特点（与奎尼丁比较） 对心肌作用与奎尼丁相似而较弱；无抗?受体，仅 微弱的抗胆碱作用。 【临床应用】：主要用于室性心律失常，如室性早搏、 阵发性室性心动过速。 【不良反应】：较奎尼丁少且轻 胃肠道反应、皮疹、药热、粒细胞较少等。 大量可致窦性停搏、防治组织。 红斑狼疮样综合症、低血压。 【禁忌证】: 同奎尼丁；传导阻滞、低血压患者慎用 丙吡胺（DISOPYRAMIDE) 【药理作用】：特点（与奎尼丁比较） 与奎尼丁作用相似而较弱，延长ERP程度比奎尼丁强； 有明显抗胆碱作用。 【临床应用】：用于治疗室性早搏、室上性、室性心 动过速。 【不良反应】：口干、便秘、尿潴留、视觉障碍及中 枢神经兴奋。 【禁忌证】: 青光眼及前列腺增生患者禁用。 ⅠB类（轻度阻滞钠通道） 共性：抑钠促钾，降低自律性，缩短APD，相　　　对延长ERP 利多卡因 (lidocaine) 【药理作用】作用于浦肯野纤维和心室肌细胞 机制: ↓Na+ ，↑K+ 1. ↓自律性： ①↑K+外流→最大舒张电位↑→远离阈电位→自律性↓ ②↓Na+内流→↓4相去极速率--自律性↓ 利多卡因（LIDOCAINE） 2. 传导速率： 治疗量:无影响，但 高浓度:↓传导 3. APD和ERP： ↑K+外流→复极加快-- APD↓； ↓2相少量Na+内流→ 2相平台期缩短-- ERP↓ ↑K+外流＞轻度↓2相Na+内流--APD↓＞ERP↓ ERP/APD比值↑（相对延长） 细胞外高K+→↓传导 细胞外低K+/牵张→↑传导 心肌缺血→↓传导 Lidocaine 对心室肌细胞APD 和ERP 及ECG的影响 ：给药前 ：给药后 -85mV 0mV 利多卡因（LIDOCAINE） 【体内过程】首过效应明显，静脉给药 【临床应用】 主要用于室性心律失常，特别适用于急性心梗或强心苷中毒所致室性早搏、室性心动过速或室颤，也可用于心肌梗死急性期以防止心颤发生。 【不良反应】 1 中枢神经系统：嗜睡、眩晕、语言障碍、惊厥 2 心脏抑制：过量↓心率、房室传导阻滞、低血压 3 禁用于Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞。 苯妥英钠 PHENYTOIN SODIUM 【药理作用】膜稳定作用（↓Na+，↑K+） 1.仅作用于希-浦系统；↓自律性，↓APD、ERP 2.与强心苷竞争Na+-K+-ATP酶，恢复因强心苷中毒 而受抑制的传导 【临床应用】 主要用于室性心律失常，特别是强心苷中毒所致 室性心律失常（首选） 【不良反应】静注过快可引起低血压、心律失常 孕妇禁用（致畸）。 又称慢心律、脉律定 化学结构和电生理作用与利多卡因相似， 常用于治疗各种室性心律失常，特别对心肌 梗死急性期者有效。 不良反应有胃肠道不适、神经症状（震颤、 眩晕、共济失调等） 美西律 （MEXILETINE） ⅠC类（重度阻滞钠通道） 共性：抑制4相Na+内流，降低自律性；明显抑制传　　导；安全范围窄 普罗帕酮 （propafenone，心律平） 【药理作用】 1.↓浦氏纤维及心室肌细胞的0相去极速度和幅 度，降低膜反应性而减慢传导速度； 2.延长APD和ERP； 　3.具有弱的β受体阻断作用，阻滞L-型钙通道，具有轻度负性肌力作用 普罗帕酮 PROPAFENONE 【体内过程】 首过效应明显，血浆蛋白结合 率90% 【临床应用】 主要用于危及生命及其他药物 无效的心率失常治疗，也适用于防治室性及 室上性早搏、