《抗心律失常药》word版.doc

Review 1. Which effects, uses and adverse effects have calcium channel blockers? 2. Which main features has each of following drugs (nifedipine, verapamil, diltiazine and flunarizine)? 3. Which effects, uses and adverse effects have each of ACEI and ARB? Chapter 17Anti-arrhythmic drugs(抗心律失常药) The department of pharmacology：辛志伟 Purpose and Requirement To be master：the basic anti-arrhythmic effects of anti-arrhythmic drugs; the features and uses of lidocaine, amiodarone, b-R blockers and calcium channel blockers(CCB). To be familiar with： the classification and adverse effects of anti-arrhythmic drugs; the classification, effect, use of CCBs. To be known：features and uses of other anti-arrhythmic drugs. Professional terms Anti-arrhythmic drugs 抗心律失常药； Quinidine 奎尼丁；amiodarone 胺碘酮 Section 1 Introduction 一、心律失常简介 （一）概念： 心律失常(arrhythmia)：心动频率和节律异常。心肌电生理紊乱的结果。 （二）临床分类 1、按心率分 　缓慢型：心动过缓、传导阻滞 　快速型：早搏、阵发性心动过速、扑动、纤颤 2、按发生部位分 窦性：窦房结 室上性：心房肌及房室结 室性：心室肌及浦肯耶氏纤维 二、心肌正常电生理 （一）心肌细胞的分类 1、按功能分 特殊心肌：窦房结~蒲氏纤维 　 普通心肌：心房肌、心室肌 2、按自律性分 自律细胞：传导组织细胞 非自律细胞：缺血缺氧时可出现异常自律性 3、 按电活动分 快反应细胞：缺血缺氧时可表现为慢反应电活动 慢反应细胞：窦房结与房室结细胞 （二）动作电位（APD）与离子转运 （三）心肌电生理特性 1、传导性：与0相除极速度和幅度有关(与最大舒张电位有关) 2、自律性：与最大舒张电位、阈电位、4相自动除极速度有关。 3、兴奋性：与ERP/APD有关。 4、收缩性：与心肌内钙含量有关。 Introduction 5 三、快速性心律失常的发生机制 （一）冲动形成异常 1、自律性增高：自律细胞在交感神经活性增高、低血钾、胞膜受牵张时，自律性可增高；非自律细胞在缺血、缺氧时可出现异常自律性。 2、后除极与触发活动： 1）早后除极与触发活动：复极的2相、3相；Ca2+内流过多 (易致尖端扭转型心动过速)。 2）迟后除极与触发活动：复极的4相；胞内Ca2+过多(泵出1个Ca2+，泵入3个Na+) 。 （二） 冲动传导异常（折返激动形成） 1、形成条件： 1）环形通路存在：解剖性、病理性 2）单向传导阻滞存在：心肌缺血、损伤 3）有效不应期不一致 2、结果：单次折返→早搏；多次折返→阵发性心动过速；多源性折返→扑动、颤动。 离子通道异常→心肌电生理异常→心律失常 四、抗心律失常药的基本作用机制 （一） 降低自律性（Na+、K+、Ca2+） 1、阻断b受体→抑制Ca2+内流，促进K+外流→降低慢反应细胞4相斜率 2、阻滞Na+或Ca2+通道→降低快或慢反应细胞4相自动除极速度并提高阈电位 3、促进K+外流→增加静息膜电位绝对值和背景电流 4、阻滞K+通道→延长APD→降低心率 （三）消除折返（Na+、K+、Ca2+） 1、促K+外流→增加膜电位→加快传导→消除单向传导阻滞。 2、抑制Na+内流和K+外流→减慢传导性→变单阻为双阻；并延长ERP→消除其折返 3、阻断b受体及抑制Ca2+内流→抑制慢反应细胞传导性→变单阻为双阻，并延长其ERP→消除折返。 五、抗心律失常药的分类 Section 2 drugs used frequently 一、钠通道阻滞药 (Ⅰ类) （一） Ⅰa 类 【Basic ef