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不良反应 1.胃肠反应 有食欲减退、恶心、腹痛、上消化道溃疡等。 2.中枢神经系统 25%~50%患者有前额头痛、眩晕,偶有精神失常。 3.造血系统 可引起粒细胞减少、血小板减少、再生障碍性贫血等。 4.过敏反应 常见为皮疹,严重者可诱发哮喘、血管性水肿及休克等。“阿司匹林哮喘”者禁用本药。 第二节 非选择性环氧酶抑制药 四、芳基乙酸类 双氯芬酸(diclofenac,C14H10Cl2NO2)为邻氨基苯甲酸(灭酸)类衍生物,是环氧酶抑制药。 第二节 非选择性环氧酶抑制药 药理作用与临床应用 本品为强效抗炎镇痛药。此外,可以通过改变脂肪酸的释放或摄取,降低白细胞间游离花生四烯酸的浓度。 第二节 非选择性环氧酶抑制药 药理作用与临床应用 临床适用于各种中等程度疼痛、类风湿关节炎、粘连性脊椎炎、非炎性关节痛、椎关节炎等引起的疼痛,各种神经痛、手术及创伤后疼痛,以及各种疼痛所致发热等。 第二节 非选择性环氧酶抑制药 不良反应 不良反应轻,除与阿司匹林相同外,偶见 肝功能异常,白细胞减少。 第二节 非选择性环氧酶抑制药 五、芳基丙酸类 布洛芬(ibuprofen,C13H18O2)是第一个应用到临床的丙酸类的NSAID。 第二节 非选择性环氧酶抑制药 【药理作用与临床应用】 本类药物为非选择性COX抑制剂,有明显的抗炎、解热、镇痛作用。 临床主要用于风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎、急性肌腱炎、滑液囊炎等,也可用于痛经的治疗。 第二节 非选择性环氧酶抑制药 不良反应 胃肠道反应是最常见的不良反应,主要有恶心、 上腹部不适,长期使用可引起胃出血,头痛、耳鸣、 眩晕等中枢神经系统症状也有报道。少数患者有皮 肤黏膜过敏、血小板减少、头痛、 头晕及视力障 碍等不良反应。 第二节 非选择性环氧酶抑制药 六、烯醇酸类 吡罗昔康(piroxicam,C15H13N3O4S)为烯醇酸类衍生物。 第二节 非选择性环氧酶抑制药 药理作用与临床应用 本品可抑制软骨中的黏多糖酶和胶原酶活性,减轻了软骨的破坏,减轻炎症反应。 临床主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎,对急性痛风、腰肌劳损、肩周炎、原发性痛经也有一定疗效。 第二节 非选择性环氧酶抑制药 不良反应 偶见头晕、浮肿、胃部不适、腹泻或便秘、粒细胞减少、再生障碍性贫血等,停药后一般可自行消失。本品不宜长期服用,长期服用可引起胃溃疡及大出血。 第二节 非选择性环氧酶抑制药 七、吡唑酮类 保泰松(phenylbutazone,C19H20N2O2)及其代谢产物羟基保泰松(oxyphenbutazone)为吡唑酮类衍生物。 第二节 非选择性环氧酶抑制药 药理作用与临床应用 具有很强的抗炎抗风湿作用,而解热作用较弱。 临床主要用于风湿性及类风湿性关节炎,强直性脊柱炎。 第二节 非选择性环氧酶抑制药 不良反应 不良反应较多,可引起胃肠道刺激或不适,恶心,便秘,胃肠溃疡及肝肾损害,可抑制骨髓致粒细胞减少,再生障碍性贫血。 第三节 选择性环氧酶-2抑制药 高度选择性的COX-2抑制剂是提供高效低毒的新型解热镇痛抗炎药物的关键所在。近来已经合成了多种选择性COX-2抑制剂,如美洛昔康(meloxicam) 、塞来昔布(celecoxib) 和尼美舒利 (nimesulide)等。 第三节 选择性环氧酶-2抑制药 临床用于治疗风湿性关节炎、骨关节炎及其他炎症性疼痛。初步显示出此类药物疗效确实、不良反应较轻而且少等优点。 解热镇痛药复方制剂 镇静催眠药 如苯巴比妥 中枢兴奋药 如咖啡因,对抗中枢抑制作用,消除疲倦,嗜睡症状。 抗过敏药 如氯苯那敏,起到抗过敏作用,减轻感冒发热的头痛、鼻塞等症状。 血管收缩药 如伪麻黄碱 维生素类 如viamin C 牛磺酸 合用镇咳、祛痰药,解除咳嗽、痰多症状。 麻醉性镇痛药 如可待因 日夜百服宁(日片、夜片) 日片:乙酰氨基酚、伪麻黄碱、右美沙芬 夜片:乙酰氨基酚、伪麻黄碱、右美沙芬、氯苯那敏。 习 题 1.解热镇痛药的解热作用机制是 A.抑制中枢PG合成 B.抑制外周PG合成 C.抑制中枢PG降解 D.抑制外周PG降解 E.增加中枢PG释放 2、下列哪一药物无抗炎作用? A.阿司匹林 B.保泰松 C.吲哚美辛(消炎痛) D.对乙酰氨基酚(扑热息痛) E.布洛芬 3、胃溃疡病人宜选用何种解热镇痛药? A.对乙酰氨基酚 B.布洛芬 C.阿司匹林 D.吲哚美辛 E.保泰松 * 第二十章 解热镇痛抗炎药( antipyretic-analge
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