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从药理学视角看短效支气管舒张剂在哮喘急性发作中的合理应用;支气管舒张剂简介;支气管舒张剂的历史;常用支气管舒张剂作用机制简介;2014GINA对不同药物的推荐级别;为什么GINA指南对不同药物的推荐级别不同?;为什么GINA指南对不同药物的推荐级别不同?;SABA与SAMA的药理作用比较;β受体和M受体在肺部的分布;M受体拮抗剂主要作用于大气道, β受体激动剂主要作用于小气道;相对于大气道,哮喘患者小气道功能明显受损,肺外周阻力是正常人的7-8倍;相对于大气道,哮喘患者小气道阻力明显增加;小气道炎症在哮喘患者中广泛存在, 而且影响影响哮喘的严重程度;β受体激动剂(特布他林)对小气道病变有改善作用, M受体拮抗剂(异丙托溴铵)对小气道病变的改善不明显;SABA与SAMA的药理作用比较;异丙托溴铵的低穿透性导致起效时间长;SABA比SAMA起效更快,作用更强;;SABA对支气管舒张的作用强度取决于对β2受体的激动作用;SAMA对支气管舒张的作用强度受到两个因素的影响;不同的M受体亚型在气道的作用不同;异丙托溴铵对M受体无选择性,对M1、M2、M3受体均有作用;动物实验:异丙托溴铵的支气管舒张作用因M2的拮抗作用而延缓及减弱;异丙托溴铵是一把“双刃剑”——大剂量在舒张气道平滑肌的同时导致ACh的增加,将减弱支气管舒张作用;对哮喘急性发作:沙丁胺醇/异丙托溴铵复方制剂与沙丁胺醇单药相比,治疗后FEV1并无显著差异;SABA+SAMA较SABA单药在急性哮喘的轻中度发作无明显获益,仅限在重度时才有效果;SABA和SAMA药理作用的总结;SABA与SAMA的药理作用比较;SABA的剂量与疗效存在线性关系;沙丁胺醇/异丙托溴铵复方制剂中沙丁胺醇的剂量只有3mg,为正常剂量的60%;小剂量SABA改善肺功能存在个体差异较大,疗效不确定;沙丁胺醇/异丙托溴铵复方制剂不可与其他雾化吸入药物联合使用;雾化需要使用雾化液:静脉注射液可能具有刺激性,不宜用于雾化;苏顺中特布他林含量只有博利康尼的5%;特布他林雾化治疗的常规剂量的选择;为什么GINA指南对不同药物的推荐级别不同?;茶碱是非选择性磷酸二酯酶抑制剂,不同磷酸二酯酶亚型在体内所起的作用不同;茶碱的效果与血药浓度密切相关;茶碱的支气管舒张效果与血药浓度密切相关;血药浓度低,茶碱解除支气管痉挛的疗效不足;吸入SABA联合静脉使用茶碱与吸入SABA单药相比不能使哮喘患者的PEFR显著增加;心悸、心律失常副作用,在静脉使用茶碱组中的发生率比对照组有显著性增加【OR 3.02; 95% CI 1.15 to 7.90; ( 6 studies; n = 249)】
;总结:吸入型SABA(如特布他林)是哮喘急性发作的首选药物;谢 谢!;博利康尼简明处方资料
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